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肺吸入与透皮课件
三、透皮给药系统 促渗透剂： 脂质体：融合、局部作用 传递体：变形性、水合压力 离子导入法： 电致孔： 超声波致孔： 药物穿透皮肤角质层细胞内及细胞间机理示意图 Conventional liposomes Conventional liposome tends to clog the pore much smaller than its size by fusion with SC. Flexible liposomes Flexible liposomes squeeze themselves through the narrow pores in SC by hydration force. 柔性脂质体：磷脂：胆酸钠 The amount of CyA in skin after the use of liposomes in vivo 离子电导或电穿孔皮肤给药实验装置示意图 INTOPHORESIS 电流强度及脉冲控制元件 无针头注射器(Needle-Free injection systems) 专用于糖尿病病人的胰岛素注射，减少疼痛、紧张不适感。1亿次以上的注射已使用本品。第7代产品：Medi-Jector VISIONTM （299美元）。采用压力产生微细的胰岛素溶液柱，在1/2秒内剌穿皮肤和分散进入皮下脂肪层。 无针头溶液注射器 粉末无针注射器（PowderJact） 由液氨管、阀门、塞膜、药物微粉腔和超音速喷口等几部分组成，阀门打开后，液氦迅速膨胀，形成强大高压气流，冲破塞膜，将药物微粉高速压入皮肤表层。 四、肺部吸入给药系统 优点：面积, 上皮细胞间隙，肺泡、血管和淋 巴管，血流速度，无首过破坏、无促 进剂系统 限制和要求：沉着部位及重现性、长期毒性 Inhalation therapy ( Historical perspective ) 1955, Metered-does inhaler ( MDI ) developed by George Maison 1956 marketed , FDA approval May ,1974, Sugarloaf conference milestone in the clinical use of aerosolized drug therapy Inhalation therapy ( Historical perspective ) 1980s-1990s, development and delivery of drug formulation additional device , ↓ oropharyngeal loss dry powder inhaler 2000 Non-CFC propellant medications other than pulmonary disease Macromolecules and Airway Macromolecules airway surface ( 3.0 M2 ) nearly impermeable lung periphery ( alveoli , 80-100 M2 ) do permeate Comparison of therapeutic ratio using three routes of administration of a hypothetical drug for equivalent therapeutic benefits IV Oral Inhaled units available 100 50 10 to exert effect reaching target tissue 2 1 1 reaching other tissues 98 49 9 therapeutic ratio 1/49 1/49 1/9 ( effective drug / drug act
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