药剂学新技术及其在改善药物功效中的作用.docVIP

精品论文 参考文献 药剂学新技术及其在改善药物功效中的作用 徐金龙 湖北省咸宁市通城县人民医院 湖北咸宁 437400 摘要：药剂学在药学科学中占有重要的地位，近年来，我国在药物新剂型等方面的研究取得了突破性进展，但与发达国家相比，我国在药剂学新剂型和新技 术的研究方面仍与之有一定的差距 鉴于此，本文作者结合近年来国内外药剂学的发展方向并通过查阅相关文献，分析了近年来药剂学领域的包合物制备技术、微 囊与微球制备技术、纳米乳与亚微乳制备技术等新技术及其在改善药物功效中的作用做了具体分析，详情如下文所示。 关键词：药剂学；新技术；药物功效；作用 药剂学作为药学科学的重要分支，对我国新形势下药学科学和 医药产业的发展具有重要而特殊的作用。随着科学技术的发展，新 方法、新材料、新技术的研究和基础研究等都进入了一个新阶段， 近年来，药剂学领域内浮现了多种新技术，对于改善药物功效起到 了非常重要的作用。本文作者着重分析了近年来使用较为广泛的药 剂学新技术，并就其在改善药物功效中的作用做了相关浅析。 1. 包合物制备技术 包合物是一种药物分子的部分或全部被包合于另一种分子的空 穴结构内形成的一种特殊的络合物。包合物由具有空穴结构的主分 子（即包合材料）与被包含于主分子间的药物（即客分子）所组成。 主分子与客分子通常以1∶1 比例形成分子囊。目前的包合材料为环 糊精（CD）及衍生物包合物具有增加药物溶解性、稳定性，掩盖不 良气味，改善吸收效果，降低毒副作用等优点。有机药物在范德华 力的辅助下形成包合物后，会产生如下功效：1.改善药物的释放速度， 提高药物的生物利用率，如将诺氟沙星难溶于水，口服方式的生物 利用度仅为40%左右，而将其制成beta;—环糊精包合物胶囊后，见效 快，药物的生物利用率达到141.6％；2.提高药物稳定性 将遇光不 稳定、易受湿、热、氧影响的药物制成环糊精包合物后，可改变其 物理性质，提高稳定性。如将前列腺素PGE 置于40℃紫外光下照射 6h 后活性降低75%，而在同等条件下的包合物药剂即使照射10d 后 其活性成分也仅损失5%[1]；3.增大药物溶解度，增强稳定性，将液 体类药物粉末化。如前列腺素E2 属难溶性药物，经包合物制备技术 后其溶解度大大提高，可制成注射用粉末，还可防止挥发；4.掩盖药 物的不良气味，许多药物含有挥发性成分如挥发油类，将陈皮挥发 油制成包合物后，可使液体药物粉末化且能防止挥发；盐酸雷尼替 丁具有明显的臭味，在制成包合物后不良味道消除；5.降低药物毒副 作用，双氯芬酸钠在制成包合物后，对胃粘膜的刺激性明显降低 2. 聚合物囊束、亚微乳与纳米乳制备技术 聚合物囊束是由合成的表面活性剂在水中自组装而成的一种热 力学稳定系统，聚合物囊束可将液体药物包载成亚微乳与纳米乳， 包载的固体药物则成为亚微球与纳米球，其疏水核心可最大限度包 载疏水性药物，缓释作用明显。 由于药物进入人体后，低分子表面 活性剂胶束易受血液稀释，导致无法将药物送至靶区，而聚合物胶 束作为优秀的药物载体，具有天然的被动靶向作用，颗粒直径较小 的聚合物胶束，具有良好的阻透性不至于被巨噬细胞侵蚀，可在炎 症区、肿瘤等有渗透性血管的区域聚集；颗粒直径较大的聚合物胶 束，主要集中于巨噬细胞较多的肝、脾部位。纳米乳和亚微乳与聚 合物胶束一样均可作为药物的载体，目前在药剂学中的运用尚处于 试验研究阶段，被广泛实验的有抗排斥反应的环孢素浓乳。 3.微囊与微球制备技术 微囊和微球的粒径属于微米级，均为药物的载体，在临床中常 用作给药系统，目前利用微囊与微球制备技术的药物已达30 余种， 如抗生素、避孕药、维生素、多肽、解热镇痛类药物等，药品市场 上流通的微囊化药品有红霉素、beta;胡萝卜素片等，作者经查阅资料 得知，近年来，报道资料显示最多的是酶类（含疫苗）、多肽蛋白类、 酶类与激素类药物的微囊化，这极大地促进了微囊化研究进展[2]。 抗癌药物的微囊经人工化学栓塞后治疗效果明显提升，应用重组细 胞与影细胞为载体，明显改善了药物的生物相容性，抗原微囊化后 可明显提高抗体滴度。药物微囊化后可提高药物的稳定性，掩盖药 物的不良气味，使液态药物固态化以利于保存，可制备缓释与控释 制剂，降低配方药的配伍变化，使药物浓集于靶区，降低毒副作用， 提高药效。另外，某些生物大分子物质微囊化后可尽量地保持药物 生物活性，还可通过调节微球壁或微囊的孔径大小与厚度来达到缓 释或控释的目的。如茶多酚缓释胶囊就是以乙基纤维素为囊材，采 用乳液溶剂挥发技术制备而成，提高茶多酚的稳定性和缓释作用[