【金牌知识点】2018年必考资料-西药考点.docVIP

2017 国家执业药师资格考试 药学专业知识一 考点1：奥沙西泮：地西泮的活性代谢物，是地西泮 1-脱甲基、3-羟基化产物、唑吡坦（咪唑并吡啶）、佐匹克隆（右旋异构体为艾司佐匹克隆） 考点2：巴比妥类 苯巴比妥（酸）：丙二酰脲。苯妥英钠具有饱和代谢动力学特点：乙内酰脲。硫喷妥钠（脂大、起效快、超短） 考点3：氯丙嗪 2-氯 丙胺 吩噻嗪母核 二甲氨基：日光强烈照射光毒化过敏反应 考点4：非经典型抗精神病药，口服吸收完全，利培酮代谢生成帕利哌酮，均具有活性。 考点5：多塞平（二苯并噁嗪类）E-构型抑制 NE（去甲肾上腺素）活性 Z构型抑制 5-HT 活性强。85：15 的 E 型和 Z 型混合物 考点6：吗啡：菲环结构：5 个环、5 个手性碳原子，两性。天然吗啡左旋体。（右旋无效）临床上用的吗啡的盐酸盐。易氧化变色生成双吗啡（伪吗啡），毒性大。酸性中重排是阿扑吗啡，催吐剂。3 位羟基甲基化得到可待因。17 位 N 甲基换成烯丙基纳洛酮吗啡受体拮抗剂，氨基酮类：美沙酮。哌啶类：哌替啶和芬太尼。曲马多：2 个手性碳,用外消旋体 考点7：对乙酰氨基酚中毒解救：谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸 考点8：羧甲司坦：黏痰调节剂，巯基不是游离，不解毒丙酸氟替卡松：17β-硫代羧酸酯有活性。水解后无活性 考点9：胺碘酮：、与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。 考点10：1,4-二氢吡啶类基本结构（C 型题） 硝苯地平：无手性碳，3、5 位酯键相同。氨氯地平使用：只有它 2,6 位取代基不同。一个手性碳。尼莫地平：一个手性碳。非洛地平： 一个手性碳 考点11：ACEI:(普利）刺激性干咳 考点12：I 期：20~30 例健康。Ⅱ期完成例数大于 100 例。Ⅲ期完成例数大于 300 例。 考点13：脂水分配系数适当最好。作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大脂溶性。当 pKa=pH 时，非解离型和解离型药物各占一半；酸酸碱碱易吸收（水杨酸和巴比妥类酸吸收）酸碱碱酸易排泄 考点14：木桶原理谁低取决于谁 I 类：高水、高渗取决于胃排空速率(普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓) II 类：低水、高渗取决于溶解速率双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康 III 类：高水、低渗受渗透效率雷尼替丁、纳多诺尔、阿替洛尔 IV 类：低水、低渗体内吸收难特非那定、酮洛芬、呋塞米 考点15：典型官能团对生物活性影响 1）烃基：亲脂，改变溶解度、解离度、分配系数，位阻和稳定性成正比 2）卤素：强吸电子基，影响电荷分布、脂溶性及作用时间 3）羟基：增强与受体结合力，水溶性提高 4）磺酸基：水溶性解离度提高 5）羧酸：水溶性解离度较磺酸小（成盐增加水溶性）羧酸成酯：脂溶性提高，易吸收酯类前药：增加吸收，减少刺激 6）酰胺易与生物大分子形成氢键 7 ）巯基：解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 考点16：共价键烷化剂类抗肿瘤药与 DNA 中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒性。 考点17：非共价键（氢键，偶极，电荷转移，疏水，范德华：普鲁卡因（范、偶、静电、疏） 1）氢键：最常见磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合； 2）离子-偶极/偶极-偶极相互作用乙酰胆碱与受体 3）电荷转移复合物氯喹插入到疟原虫 DNA 碱基对间形成 考点18：药物手性特征及其对药物作用的影响 1）产生不同类型的药理活性：右丙氧酚/左丙氧酚、奎宁/奎尼丁、右美沙芬是镇咳药/左美沙芬是镇痛药 2）一种具有药理活性，另一具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、 考点19：第一相生物转化（官能团反应）：含烯烃（卡马西平）氧化。胺类：脱氨基/烷基或 N 氧化（利多卡因）。卤素：脱卤素。硫羰基脱硫代谢（硫喷妥，塞替派。硝基：还原为主。酯和酰胺类药物，水解。 考点20：第 II 相生物转化(与葡萄糖醛酸结合，与硫酸结合，与氨基酸结合，与谷胱甘肽结合，乙酰化，甲基化）其中乙酰化和甲基化为降低极性和亲水性。 考点21：散剂特点：粒径小、起效快。兼具保护、收敛等作用。对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。小毒贵需用配研法含有毒性药的口服散剂应单剂量包装 考点22：小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求 考点23：小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1） 二肽类：乌苯美司、β-内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦 三肽类：头孢氨苄 考点24：甘露醇（价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用）润湿剂首选蒸馏水。微晶纤维素（MCC）（干黏合剂） 考点25：裂片：细粉多。松片：粘性力差。含量不均匀：可溶性成分迁移崩解迟缓：压力大，黏合剂或增塑性物料结合力强，崩解剂性能差。 考点26：不适宜制备成胶囊剂：水溶液或稀乙醇溶液。强吸湿性。醛类药物。含有挥发性、小分子有机物的液体药物。O/W 型乳剂药物。 考点27：缓释、