农药合成.ppt

农药合成;第一章 绪论;;1942年:DDT 1942年：2,4-D 1944年：对硫磷; 1955~1960年：三氮苯类除草剂 1960~1965年：取代苯类敌草腈、氟乐灵、溴苯腈等 ; 1968年：苯并咪唑类杀菌剂 1965~1970年：草甘膦 20世纪70年代：拟除虫菊酯类杀虫剂 ;无机农药的特点;有机合成;有机合成的任务;农药合成的任务;化学合成农药;化学合成农药的发展阶段;农药对环境污染：内分泌干扰（EDCs）的干扰功能分类;按照对EDCs的认识程度分类;? 天然激素化合物：如植物激素大豆异黄酮 ;? 暴露途径： 呼吸道、消化道、皮肤、血液（如输液、透析）;发育异常;EDCs对动物的有害效应;They have extra limbs;Missing eyes;有机氯农药与儿童期肿瘤的关系;化学合成农药发展趋势;有机氯杀虫剂的问世;有机磷杀虫剂的出现;有机磷杀虫剂是我国应用最广的杀虫剂，品种繁多，性能也差别很大； 杀虫谱宽??可防治多种农林害虫，也可防治卫生害虫，及家畜、寄生虫； 杀虫方式多样化：大多数具有触杀和胃毒作用，有些具有内吸或渗透作用，个别具有熏蒸作用。杀虫机理是抑制害虫体内的胆碱酯酶活性，破坏神经系统的传导，引起神经系统中毒症状，导致死亡。;我国农药领域的发展概况;2. 农药合成概述;2. 2 先导化合物（Lead compound）;（1）经验筛选 ：创制农药的基本方法，能发现结构新颖和作用机制独特的农药。 （2）类推合成：me-too molecules,成功率高，省力。 （3）天然产物模型：成功率较高，但大多结构复杂，合成困难很大。 （4）生物合理设计：针对某一生化过程中的关键靶标合理设计其抑制剂。 ;经验筛选;类同合成;天然产物模型;除虫菊素Ⅰ;;2.3 小试研究;（2）合成条件优化: 原料配比 投料顺序 催化种类 物料浓度 反应温度 反应压力;（3）测定和合成有关的理化数据：热量、黏度 （4）制定原料、中间体、产品的分析方法 （5）进行物料能量衡算，初步评价其经济效益 （6）提供样品，进行田间药效试验和安全性评价 ;2.4中试研究;小试研究;;;;;;;;;;;;;