生物相关性溶出度方法研究进展.pdfVIP

生物相关性溶出度方法研究进展  缪慧 1 ，阮昊 2 ，陈悦 2 ，洪利娅 2*(1.浙江工业大学化工学院，杭州 310014 ；2.浙江省食品药品检验研究院，杭州 310051) 摘要：综述具有生物相关性的溶出度方法，以通过理想的体外溶出试验预测体内药动学过程。近年来，研究表明在生物 相关性溶出介质中选择合适的溶出装置进行溶出试验得到的溶出曲线能较好地反映其在体内的溶出行为，计算机模拟软 件可为建立合理的体外溶出度方法提供指导和依据。通过采用合适的生物相关性溶出介质、溶出装置，结合计算机模拟 软件可建立 A 级水平的体内外相关性(in vitro-in vivo correlation ，IVIVC) ，可能代替生物等效性研究。 关键词：生物相关性溶出介质；溶出装置；计算机模拟软件；体内外相关性 中图分类号：R969.1 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2018)01-0138-05 DOI: 10.13748/ki.issn1007-7693.2018.01.031 引用本文：缪慧, 阮昊, 陈悦, 等. 生物相关性溶出度方法研究进展[J]. 中国现代应用药学, 2018, 35(1): 138-142. Research Advances of Bio-relevance Dissolution Method 1 2 2 2* MIAO Hui , RUAN Hao , CHEN Yue , HONG Liya (1.Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China; 2.Zhejiang Institute for Food and Drug Control, Hangzhou 310051, China) ABSTRACT: The aim of establishing a bio-relevance dissolution method is to predict pharmacokinetics process in vivo via an appropriate dissolution test. In recent years, studies have shown that the dissolution profile obtained in bio-relevance dissolution medium with suitable dissolution test device can reflects the dissolution process in vivo. Computer simulation software can offer a guide and basis for establishing a reasonable dissolution test. By using suitable bio-relevance dissolution medium, dissolution test device and computer simulation software, level A IVIVC(in vitro-in vivo correlation) could be established, which could replace bioequivalence studies. KEY WORDS: bio-relevance dissolution medium; dissolution test device; computer simulation software; IVIVC 溶出度是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中 出介质和装置中试验得到的溶出曲线能较好预测 崩解和溶出的体外实验方法。美国 FDA1997 年颁 药物在体内的溶出行为。近年来，随着计算机模拟 布的《口服速释制剂体外溶出试验指导原则》中 技术的迅猛发展，采用计算机模拟软件可一定程度 阐述药物进入血液循环由以下 3 个因素决定：①主 上判断体外溶出实验条件是否具有体内相关性。 成分从药物制