抗结核病药和抗麻风病药抗结核病药和抗麻风病药.pdfVIP

第四十五章 第四十五章 抗结核病药和抗麻风病药 抗结核病药和抗麻风病药 第一节 第一节 抗结核病药 抗结核病药 概论 概论 分枝杆菌的特点： 分枝杆菌的特点：  全身各部均可感染  全身各部均可感染  机体免疫能力有限  机体免疫能力有限 药物评价： 药物评价：  强度 穿透力  强度 穿透力  耐药性 肝损害  耐药性 肝损害 一、异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封） 一、异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封） 抗菌机制 抗菌机制 抑制分枝菌酸合成，胞壁合成受阻。 抑制分枝菌酸合成，胞壁合成受阻。 抑制DNA合成。或抑制代谢酶。 抑制DNA合成。或抑制代谢酶。 作用特点 作用特点 ① 强效、第一、必用。 ① 强效、第一、必用。 ② 口服吸收好，穿透力强，全身达有效浓度。 ② 口服吸收好，穿透力强，全身达有效浓度。 ③ 易产生耐药性，强调联合用药。 ③ 易产生耐药性，强调联合用药。 ④ 存在快、慢乙酰化代谢型，影响疗效和毒性 ④ 存在快、慢乙酰化代谢型，影响疗效和毒性 ⑤ 为肝药酶抑制剂，易发生药物相互作用 ⑤ 为肝药酶抑制剂，易发生药物相互作用 临床应用 临床应用 各种类型的结核病 各种类型的结核病 单用 早期、轻症结核病或预防给药 单用 早期、轻症结核病或预防给药 联用 其他类型的结核病 联用 其他类型的结核病 不良反应 少、轻 不良反应 少、轻 长期应用有 长期应用有 ① 外周神经炎和中枢神经系统症状 ① 外周神经炎和中枢神经系统症状 INH致Vit B → GABA ↓ → CNS兴奋症 INH致Vit B6 → GABA ↓ → CNS兴奋症 6 状 状 慢乙酰化多见，用Vit B 少量预防 慢乙酰化多见，用Vit B6 少量预防 6 ② 肝损害 ② 肝损害 乙酰化产物—单乙酰异烟肼（肝毒物） 乙酰化产物—单乙酰异烟肼（肝毒物） 快乙酰化多见，定期复查肝功能 快乙酰化多见，定期复查肝功能 二、利福平(rifampicin) 二、利福平(rifampicin) +、 - +、 - 抗 菌 谱 广谱 分枝杆菌、G G 、病毒、衣 抗 菌 谱 广谱 分枝杆菌、G G 、病毒、衣 原体，为抑菌和杀菌药 原体，为抑菌和杀菌药 作用机