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第8章胆碱受体激动药
胆碱受体激动药 Cholinoceptor Agonists;教学基本要求;乙酰胆碱的药理作用;毛果芸香碱 pilocarpine ;毛果芸香碱（ Pilocarpine） ;眼部结构; 液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收
兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体，作用呈双相性
作用广泛、复杂，故无临床实用价值;
;胆碱酯酶（AchE）;胆碱酯酶分子表面有两个能于Ach结合的部位，即带负电荷的阴离子部位和酯解部位。
结合，形成乙酰胆碱－胆碱酯酶复合物
酯解，释放出胆碱，形成乙酰化胆碱酯酶
水解，乙酰化胆碱酯酶迅速分解成乙酸和胆碱酯酶，胆碱酯酶恢复活性
;第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 ; AchE抑制剂
§与AchE的亲和力比Ach大，结合物分解慢或不易分解，根据与酶结合形成复合物后水解的难易，分为：
易逆性AchE抑制剂：与AChE的结合呈可逆性，故作用较温和。新斯的明
难逆性AchE抑制剂：与AChE以共价键结合，使酶难恢复活性，故作用强而持久，产生毒性作用。有机磷酸酯类;AchE;
易逆性抗AChE药
新斯的明 Neostigmine
毒扁豆碱 Physostigmine
他克林 Tacrine
多奈哌齐 Donepezil
; 新斯的明 Neostigmine;用途：
重症肌无力 (myasthenia gravis)
疗效不佳时+免疫抑制药
术后腹气胀、尿潴留（*禁用于机械性肠梗阻、尿梗阻）
竞争性肌松药过量
阵发性室上性心动过速（*禁用于支气管哮喘）;难逆性抗胆碱酯酶药;
农用杀虫剂
对硫磷、内吸磷、乐果、敌百虫
环境卫生杀虫剂
敌百虫、马拉硫磷、敌敌畏
神经毒气
塔崩、沙林、梭曼;体内过程
脂溶性高，可从机体各部位吸收
分布广，肝中浓度最高
氧化后毒性增强，但敌百虫水解后毒性降低;有机磷酸酯类中毒机制;临床表现;防治措施 急性中毒;胆碱酯酶复活剂 碘解磷定（Pralidoxime iodide）;胆碱酯酶复活剂的作用机制
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