甘草和连翘对牙鲆CYP3A活性影响的研究-海洋科学.PDFVIP

CYP3A 1,2 1,2 1 , , (1 , , 266071; 2. , 266071) 摘要: 研究甘草(Glycyrrhiza uralensis)和连翘(Forsythia suspensa)对牙鲆(Paralichthys olivaceus)肝细胞 色素 P4503A(CYP3A)活性的影响。将牙鲆随机分为 3 组, 即对照组、甘草组和连翘组, 对照组每日口 灌 0.9% 的生理盐水, 试验组每日 1 次口灌甘草 30 mg/kg 和连翘 100 mg/kg, 连续口灌 6 d, 第 7 天时, 采 用直接测定法和间接测定法(探针药物)进行 CYP3A 酶活性的测定。结果显示: 在肝微粒体水平上, 甘 草和连翘均可明显提高红霉素-N-脱甲基酶活性, 分别提高了 1.79 倍、4.87 倍。与对照组相比, 甘草组 和连翘组氨苯砜的半衰期分别降低了 4.51%(P ＞0.05)和 36.8%(P ＜0.01); 药时曲线下面积分别减小了 8.28%(P ＞0.05)和 32.3%(P ＜0.01); 总清除率分别增加了 5.63%(P ＞0.05)和 99.3%(P ＜0.01) 。说明连翘 对牙鲆 CYP3A 的活性具有极显著诱导作用, 甘草诱导作用不显著。提示其他药物与连翘合用时, 其有 效性和安全性可能会受到影响。 关键词: CYP3A 活性; 甘草(Glycyrrhiza uralensis); 连翘(Forsythia suspensa); 氨苯砜; 牙鲆(Paralichthys olivaceus) 中图分类号: S948 文献标识码: A 文章编号: 1000-3096(2010)12-0019-07 P450(CYP450) , CYP3A (mixed function oxidase system, MFOS) , , , 1 材料与方法 , () [1], 1.1 实验动物 CYP3A CYP450 (Paralichthys olivaceus), (200 , 50% 20.1)g, (24.5 3.2)cm, 4~5 / , [2], (16±2) , (30.4 0.2), , CYP3A , , , 2 , CYP3A -N- (), 1 d (erythromycin N-demethylase, ERND) , CYP3A , ERND , CYP3A