黄酮类化合物药物代谢动力学研究进展.docVIP

精品论文 参考文献 黄酮类化合物药物代谢动力学研究进展 欧碧云 刘代华 （广西柳州市人民医院 545006） 【中图分类号】R912 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）19-0410-03 【摘要】 各种资料表明，黄酮类化合物是一类有着很强生理活性的物质，在治疗心脑血管系统疾病方面疗效显著，近些年对黄酮类化合物的研究不断深入，本文综述了黄酮类化合物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的药代动力学的最新进展，为黄酮类化合物的新药开发，质量控制打下基础。 【关键词】 黄酮类化合物 吸收 分布 代谢 Pharmacokinetics Research progress of flavonoid Ou Bi-yun Liu Dai-hua （Guangxi Liuzhou city peoplersquo;s Hospital 545006) 【Abstract】 The data suggest that Flavonoids are a kind of very strong physiological active substance. In the treatment of cerebral vascular disease has good curative effect. In recent years the research on Flavonoids in deepening. This article reviews the flavonoid compounds in vivo absorption, distribution, metabolism, excretion of recent advances in pharmacokinetics. Lay the foundation of new drug development and quality control for flavonoid compounds. 【Key words】 flavonoid compounds absorption distribution metabolism 1、引言 黄酮类化合物包括黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、异黄酮、花色素等。已确定结构的有4000多种[1],黄酮类化合物有广泛的生理活性，是很强的抗氧剂，可有效清除体内的氧自由基，如花青素、花色素可抑制油脂性过氧化物的全阶段溢出、阻止细胞的退化、衰老、阻止癌症的发生[2]。黄酮可以改善血液循环、降低胆固醇。被称花色苷酸的黄酮化合物可以降低血糖和抗氧化作用[3]，黄酮可以抑制炎性生物酶的渗出、增进伤口愈合和止痛，槲皮苷因具强抗组织胺性，可用于各类敏感症[4]。 黄酮类化合物具很强的生理活性，对该类化合物的药代动力学研究成为学者研究的热门，鉴于此笔者就目前国内外对黄酮类化合物的吸收，分布，代谢，排泄方面的研究进展做一综述。 2、黄酮类化合物在体内的吸收 黄酮类化合物在体内的吸收部位主要在小肠，通过被动转运的方式吸收入血。而胃黏膜吸收面积小，吸收较小肠差。黄酮类化合物是否跟糖基结合成苷而影响药物的吸收，Crespy等[5]研究表明,把槲皮素、异槲皮苷和芦丁同时给大鼠灌胃(ig)药30min后,槲皮素有38%消失,表明槲皮素被快速吸收,而芦丁和异槲皮素苷要水解成相应的苷元才被吸收。对比实验表明,饮食中的黄酮苷元部分在胃里可以被吸收,而苷却没有吸收。赵秀娟[6]等人研究摄入芹菜叶后芹菜素在体内的吸收、排泄。10名年龄在24～28岁,男女各半的健康受试者,平均体质指数(BMI)为20137kg/m2。按2g/(kgbull;bw)食用芹菜叶并食用不含芹菜素和毛地黄黄酮的食物。在摄入芹菜叶后4，6,7,8,9,10,11和28h,采集血样、收集24h全尿样。用高效液相色谱-电化学检测器(HPLC-ECD)检测血浆、红细胞和尿中芹菜素含量。结果显示受试者食用芹菜叶后血浆中芹菜素呈上升趋势，大部分以苷的形式存在，在小肠水解后才被吸收，吸收的速率也不一样。结肠也有一定的吸收。王俊[7]等考察银杏总黄酮在大鼠体内的肠吸收动力学特征，方法是对大鼠肠道的四个部位进行在体实验，计算比较总黄酮苷在各部的吸收速率常数和两个小时的累计吸收量，结果表明吸收速率按十二指肠，空肠，回肠，结肠依次下降，在100-400mg/ml范围内，吸收量跟浓度有很好的线性关系。西红花苷-1是查尔酮类化合物，[8]杜鹏，钱之玉研究经口服给药西红花苷-1的吸收情况，采用大鼠在体小肠回流实验，通过2和4h恒温孵育实验，以及灌胃给药吸收及排泄实验，HPLC测定西红花苷-1的含量，结果显示在小肠回流4h后药