生物化学精品教学（河南科技大学）第三章 酶.pptVIP

 几个有关的名词： 底物(substrate, S)：酶作用的物质 产物(product, P)：反应生成的物质 酶促反应：酶催化的反应 酶活性：酶催化化学反应的能力 临床意义： 可用于临床某些疾病的诊断 肝脏病变： LDH5↑ 心肌梗死： LDH1LDH2 一般正常成人：LDH2LDH1LDH3LDH4LDH5 部分正常儿童血中可见LDH1LDH2 一、 酶促反应的特点 （一）酶促反应具有极高的效率 （二）酶促反应具有高度的特异性 1、绝对特异性 2、相对特异性 3、立体异构特异性 （三）酶促反应的可调节性 (二)具有高度特异性（ 或专一性） 定义：酶对其所催化的底物一种酶具有较严格的选择性。即一种酶仅作用于一种或一类化合物，或一定的化学键，催化一定的化学反应并生成一定的产物。 分为： 绝对特异性 相对特异性 立体异构特异性 (a)“三点结合”的催化理论 认为酶与底物的结合处至少有三个点，而且只有一种情况是完全结合的形式。只有这种情况下，不对称催化作用才能实现。 （b）锁钥学说： 认为整个酶分子的天然构象是具有刚性结构的，酶表面具有特定的形状。酶与底物的结合如同一把钥匙对一把锁一样 一级反应： 反应速度与反应物浓度的一次方成正比 二级反应: 反应速度与反应物的浓度的二次方成正比 零级反应： 反应速度与反应物浓度无关 ⑴ I与S结构类似，竞争酶的活性中心 ⑵抑制程度取决于抑制剂、底物与酶的相对亲和力及抑制剂与底物浓度的相对比。 ⑶ 动力学参数： 表观Km值增大，Vm值不变。 健康小常识　 －－磺胺药 服药最好不要超过5天 切不可加大药量或延长疗程 磺胺药在尿液中的溶解度很小—尿路结石 禁忌：巨幼细胞贫血; 不足2个月的婴儿  变构酶的特点： ① 通常具有四级结构； ② 含有催化亚基和调节亚基（或 催化部位和调节部位） ③变构剂与酶非共价键连接 ④[S]- v关系曲线为S形 共价修饰的特点： 1.共价修饰的酶存在有（高）活性和无（低）活性两种形式； 2.共价键修饰 3.放大效应（有瀑布或级联效应）； 4.磷酸化消耗ATP 5.是体内经济、有效的快速调节方式。  六、激活剂对反应速度的影响 激活剂(activator) 使酶由无活性变为有活性或使酶活 性增加的物质。 ? 必需激活剂 (essential activator) ? 非必需激活剂 (non-essential activator) 第四节  酶的调节 The Regulation of Enzyme 酶活性的调节（快速调节） 酶含量的调节（缓慢调节） 调节方式 调节对象 关键酶 变构调节 (allosteric regulation) 一些代谢物可与某些酶分子活性中心外的某部分可逆地结合，使酶构象改变，从而改变酶的催化活性，此种调节方式称变构调节。 一、调节酶实现对酶促反应速率的快速调节 （一）变构酶通过变构调节酶的活性 变构效应剂 (allosteric effector) 变构激活剂 变构抑制剂 变构酶 (allosteric enzyme) 变构部位 (allosteric site) 变构调节 (allosteric regulation) 变构调节举例： R R C R R C C C 变构酶常为多个亚基构成的寡聚体，具有协同效应 变构激活 变构抑制 变构酶的Ｓ形曲线 [S] V 无变构效应剂 （二）酶的化学修饰调节是通过某些化学基团与酶的共价结合与分离实现的 在其他酶的催化作用下，某些酶蛋白肽链上的一些基团可与某种化学基团发生可逆的共价结合，从而改变酶的活性，此过程称为共价修饰。 共价修饰 (covalent modification) 磷酸化与脱磷酸化（最常见） 乙酰化和脱乙酰化 甲基化和脱甲基化 腺苷化和脱腺苷化 －SH与－S－S互变 常见类型 酶的化学修饰是体内快速调节的 另一种重要方式。 酶的磷酸化与脱磷酸化 -OH Thr Ser Tyr 酶蛋白 H2O Pi 磷蛋白磷酸酶 ATP ADP 蛋白激酶 Thr Ser Tyr -O-PO32- 酶蛋白 酶原 (zymogen) 酶原的激