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第一部分 药物基础知识 五 药物代谢动力学 药物的体内过程。药物被人体吸收后进入血液循环,分布于各组织器官,细胞间隙或细胞内,产生一系列相应的药物作用,同时人体对药物也进行一系列生理处理过程,主要包括吸收、分布、代谢和排泄四个过程,这也就是药物的体内过程。 吸收、分布和排泄通称为药物转运,即药物在体内位置的变化; 代谢则称为生物转化,即药物在体内化学结构发生改变。 这一体内过程是随时间而不断变化的动态过程,即药物在体内转运的同时也发生了转化。药物对机体作用(或称效应)依赖于机体内药物浓度的变化。 第一部分 药物基础知识 a 吸收 b 分布 c 代谢(生物转化) d 排泄 第一部分 药物基础知识 A 吸收 定义:药物自给药部位进入血液循环的过程(静脉给药不存在吸收)。 影响药物吸收的主要因素: 给药途径 药物因素 吸收环境 第一部分 药物基础知识 1.给药途径: ⑴静脉注射: 可使药物迅速而准确地进入人体循环,没有吸收过程。 ⑵皮下或肌肉注射:药物先沿结缔组织扩散,再经毛细血管及淋巴内皮细胞进入血液循环,吸收较快而完全。 ⑶口服给药:是最常用的给药途径。 药物—胃肠粘膜—门静脉—肝脏。 此方法方便,但吸收较慢。 ⑷粘膜给药:如眼、直肠、舌下、呼吸道(迅速)等。 ⑸皮肤给药:缓慢。 一般情况下,吸收快慢顺序为: 粘膜(肺泡、舌下) —肌肉或皮下—口服—皮肤 第一部分 药物基础知识 2.药物因素 ⑴理化性质:小分子水溶性物质可自由通过生物膜孔而扩散被吸收;酸性有机物质在胃酸中不易解离,易于吸收。 ⑵剂型:气雾剂、注射剂、溶液剂、片剂、胶囊剂、丸剂 ⑶生物利用度:指药物制剂在血管外给药后,能被机体吸收进入血液循环的程度和速率。 第一部分 药物基础知识 3.吸收环境 吸收部位的血流速度快,就会促进吸收;药物浓度高,吸收面广,也使吸收加快。 胃排空、肠蠕动的程度及食物都可影响药物的吸收。 第一部分 药物基础知识 B 分布 定义:药物从血液转送到各组织细胞的过程。药物在 体内的分布是动态变化的而且是不均匀的。 影响药物分布的主要因素: 与血浆蛋白结合 再分布 体液的酸碱度 体内屏障 第一部分 药物基础知识 (1)与血浆蛋白结合 药物进入血液循环后,首先不同程度地与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合,形成结合型大分子物质,是可逆的。与血浆蛋白结合率高,消除慢,维持时间长。反之则短。 (说明:血浆蛋白是非特异性的,并且有饱和性,易产生竞争抑制、中毒) 第一部分 药物基础知识 (2)再分布 被吸收的药物首先向血流量大的器官(肝肺心)分布,然后再向血流量小的组织(肠、皮肤)转移。 第一部分 药物基础知识 (3)体液的酸碱度 药物和体液的酸碱度对药物的分布影响较大。 胞内 6.8 弱碱性药物易分布到胞内,利用它进行酸中毒抢救。 胞外 7.2 弱酸性药物易分布到胞外,利用它进行碱中毒抢救。 第二章 医 药 医 药 医药是人类用以同疾病作斗争的一大类武器,亦即用以预防、治疗和诊断疾病的物质。 临床用药物主要有五大来源: 发酵法、 化学合成法、 生化法、 动物脏器及植物提取法。 第一部分 药物基础知识 一 药物的定义 药物是指用于预防、治疗和诊断疾病的物质。 区别:药品是指用于预防、治疗和诊断疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质。 药品 包括:中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、生物制品、放射性药品、血液制品和诊断药品等。 实际上,在国内药物与药品这两个名词常相互通用,在含义上没有严格的区别,只不过药物的适用范围更广一些。 我国药品实行普通药品和特殊药品管理。 第一部分 药物基础知识 二 我国药物发展史上的几部著作 我国素称文明古国,向来以历史悠久、文化发达著称于世。在远古时代,人们为了生存,在寻找食物时偶然发现了药物,于是就出现了一些专门记载药物知识的书籍(也称本草)。 《神农本草经》: 成书于公元1-2世纪,收载药物365种,它把药物分为上、中、下“三品”,是我国现存最早的药物学专著。 《神农本草经集注》: 汉陶弘景,收载药物730种,现存最早的本草残卷。 《新修本草》: 唐显庆2年编撰,收载药物850种,这是我国第一部由国家颁布发行的药物学权威著作(也说是世界是最早的药典)。 第一部分 药物基础知识 《证类本草》: 作者唐慎微,四川名医。他在书中收载药物1558种,附单方验方3000余首。是我国现存最完整的本草。 《本草纲目》: 明代李时珍,收载药物1892种,附方11000余首,插图1160
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