09多肽及蛋白质类.pptVIP

第九章 多肽和蛋白质类药物 新课学习目标 1.了解多肽和蛋白质类药物的分类； 2.掌握多肽和蛋白质类药物的性质； 3.了解多肽和蛋白质类药物的用途； 4.掌握多肽和蛋白质类代表药物的商品知识。 多肽是由多个氨基酸按一定顺序通过肽键连接形成的链状化合物，分子量一般较小，多数无特定空间构象。 一、多肽类药物 一、多肽类药物 垂体多肽； 消化道多肽； 下丘脑多肽； 脑多肽； 激肽类； 其他。 由氨基酸组成的大分子，主要作用： 1、是构成生物体的最基本成分之一，无论动物、植物或微生物都毫无例外地以蛋白质为主要组成成分。 2. 具有多种生物学功能，如催化、代谢调节、免疫、运输、运动与支持等。 二、蛋白质类药物 单纯蛋白质：人白蛋白、人丙种球蛋白、血纤维蛋白，抗血友病球蛋白、鱼精蛋白、胰岛素、生长素、催乳素、明胶等。 结合蛋白质：糖蛋白（胃膜素、促黄体激素、促卵泡素、促甲状腺激素、人绒毛膜促性腺激素等）、脂蛋白等。 2、蛋白质的两性与等电点 在酸性溶液中，蛋白质游离成阴离子；在碱性溶液中，蛋白质游离成阳离子。 在等电点时，蛋白质分子所带正电荷和负电荷总数相等，即净电荷为零。此时，蛋白质的溶解度最小，不稳定，易从溶液中沉淀析出。 3、蛋白质的胶体性质 蛋白质对水的亲和力很大，在水溶液中可形成亲水胶体。 在适当的条件下，蛋白质可从胶体溶液中析出成为结晶体。 因胶体颗粒很大，不能穿过“半透膜”，而水及相对分子质量较小的物质能通过，故可利用此性质除去蛋白质溶液中的杂质。 4、蛋白质的沉淀反应 指蛋白质分子聚集而从溶液中析出的现象，可用于蛋白质类药物的分离制备、灭菌技术、生物样品的分析、杂质的去除等。 蛋白质沉淀是否变性，决于沉淀方法和条件。 常用的沉淀方法：中性盐沉淀、有机溶剂沉淀、加热沉淀、重金属盐沉淀、生物碱试剂沉淀。 5、蛋白质的颜色反应 茚三酮反应、双缩脲反应、酚试剂反应等，可作为蛋白质或氨基酸定性、定量分析的基础。 利用这些反应鉴定蛋白质时，必须结合蛋白质的其他特性加以分析，切勿以任何单一的反应来确认蛋白质的存在。 6、蛋白质的免疫学性质 可用于疾病的免疫预防、诊断、治疗、免疫分析、免疫分离纯化等。 具有重要的理论与应用价值，显示广阔的应用前景。 第二节 多肽及蛋白质类各论 一、多肽类药物 注射用胸腺肽（28肽） 【别名】胸腺素。 【来源】为胸腺组织分泌的具有生理活性的一组多肽，可从动物猪提取，现已人工合成。 【作用与用途】可使骨髓产生的干细胞转变成T细胞，增强细胞免疫功能，对体液免疫的影响甚微。 五肽胃泌素 【别名】五肽促胃液素。 【来源】人工合成的五肽（丙氨酰、色氨酰、甲硫氨酰、门冬氨酰、苯丙酰胺）。 【作用与用途】 能促进胃酸、胃蛋白酶及内因子的分泌，作用可持续10~40min。 主要用于胃酸分泌功能的检查。 缩宫素注射液（9肽） 【别名】催产素。 【来源】系自猪或牛的脑垂体后叶中提取或化学合成制得。 【作用与用途】 刺激子宫平滑肌收缩，导致子宫颈扩张。 刺激乳腺平滑肌收缩，有助于乳汁自乳房排出，但不能增加乳腺的乳汁分泌量。 用于引产、催产、子宫出血；滴鼻促使排乳。 降钙素（CT） 【别名】密钙息、鲑降钙素、猪降钙素、依降钙素。 【来源】本品可来自鲑鱼、猪，鳗等甲状腺滤泡旁细胞；来源不同，其结构中氨基酸的顺序亦异，活性也不同。已知鲑鱼降钙素的活性高于猪、牛、羊和人者，目前已能合成人和鲑鱼降钙素。