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腺苷作用于G蛋白藕联的腺苷受体,激活心房,房室结,心室的乙酰胆碱敏感K+通道,缩短APD,降低自律性。 腺苷抑制Ica(L) →延长房室结ERP→抑制交感神经兴奋所致的滞后除极。 当静脉给药时腺苷的作用在10-30s后达到最大,表现为短暂的高度房室传导阻滞,窦房结显著抑制,或者两者兼有。短暂的房室传导阻滞是此药终止室上性快速心律失常的机制。 静脉注射后迅速起效,t1/2约10s。除了其电生理作用外,腺苷还具有强有力的扩血管作用,但是这样作用也是非常短暂的。 腺苷可被体内大多数组织细胞所摄取,并被腺苷脱氨酶灭活,使用需静脉快速注射给药,否则在药物到达心脏前则被灭活。 已经证实腺苷在紧急终止房室结参与的折返性快速心律失常非常有效,静脉注射腺苷可终止几乎100%的房室结折返性心动过速和旁路介导的大折返心动过速。 腺苷有助于明确宽QRS心动过速的机制—它能终止房室结折返性和旁路介导的大折返心律失常,产生短暂的心脏阻滞,从而短暂减慢房性快速心律失常的频率,一般来说室性心动过速无作用。 腺苷对各种快速心律失常的作用 腺苷的使用方法 腺苷:在用于迅速终止折返性室上性心律失常,外周静脉弹丸式推注腺苷,首次6mg,每1-2min重复给12mg,最大总剂量为30mg。 ATP:10-20mg iv 2秒,2分钟内无反应,15mg iv 2s. 腺苷及ATP禁忌症 禁用于病窦综合症,Ⅱ度以上房室阻滞。 慎用支气管哮踹患者,心率小于60次。 常见副作用 静脉注射速度过快可致短暂性心脏停搏。 治疗剂量,多数病人会出现面部潮红,胸闷,胸部压迫感,呼吸困难,恶心,头晕,头痛,心悸,低血压,出汗和短阵室性早搏或室性心动过速。副作用持续短暂,多小于60秒消失。 腺苷的其他临床应用 评价冠状动脉疾病 ⑴无创性药物负荷试验---腺苷是能够诱导冠脉达到最大舒张状态的一种非常安全的药物。应用腺苷进行的药物负荷试验常常被用来无创性评价存在有意义的冠脉疾病。 ⑵有创检查----检查冠脉血流储备和血流储备分数为描述冠脉在充血刺激下增加血流的能力提供了简单的方法。 很多人认同这些技术,并且确定对指导一中度冠脉病变的患者接受介入或者评价患者介入治疗的效果很一帮助,为了使冠脉达到最大的充血状态,应用广泛的药物就是腺苷,可以外周静脉也可以冠脉弹丸式应用(右冠15-20ug,左冠18-20ug)外周静脉应用于冠脉应用是效果是等同的。 对于小部分患者,标准剂量的腺苷冠脉内应用不能达到最满意的扩冠效果,应用高剂量的腺苷≧30ug才有效。 ⑶急性心肌梗死----腺苷能够对抗缺血再灌注损伤过程中的多种生化和生理机制,并且在动物实验模型中已经发现腺苷能够减少缺血后心功能不全,心肌坏死和凋亡的发生。 腺苷能抑制中性粒细胞活化,预防内皮细胞损伤,能增加ATP的含量,减轻细胞酸中毒,防止细胞内钙超载,还能减少缺血后局部心肌细胞和巨噬细胞合成肿瘤因子从而对抗再灌注损伤,减少心肌凋亡。 ⑷冠脉介入手术时无复流现象----对存在复杂冠脉病变的患者实施旋切治疗前后和手术后冠脉内应用腺苷能够显著减少无复流发生;对AMI患者进行PCI治疗时,在球囊扩张前冠脉弹丸式注射24ug能显著降低无复流的发生 腺苷联合其他血管扩张剂如乌拉地尔也被认为是治疗无复流的有效方法。 ⑷AM应用于其他: ①胎儿,儿童,成人的室上速,室性快速心律失常 快速心律失常范围:SAN,AVN,交界性心速,AFL,AF,VT,VF ②室上性成功率60-80%,室性快速心律失常40-60%,抗心速疗效等于或超过其他AAD ③AM改善生存率,肥厚性心肌病,非缺血性扩张性心肌病,心梗后无症状的VT,心脏停跳后复苏者 ④心脏手术前后应用,减少AF发生 在室性心律失常中的应用 室性心律失常导致的心脏骤停,除颤后复发(Ⅰ类) 血流动力学不稳定的单型室速(Ⅱa类) 反复或无休止的单型性室速(Ⅱa类) 血流动力学稳定的单型室速(Ⅱb类) 非LQTS复极异常引起的多形性室速(Ⅰ类) 急性心肌缺血引起的反复或无休止的多形性室速(Ⅰ类) 血流动力学稳定的宽QRS心动过速(Ⅱa类) 交感电风暴(Ⅱb类) 什么情况下需要静脉注射AM ●无脉搏VT或室颤,抵抗电击者 ●急性AF48小时内复律,静脉负荷后口服AM有利于转复或维持窦律 ●急性AF不能控制心室率者 ●心肺复苏中替代利多卡因 ● 血流动力学稳定的宽QRS波心速,尤其MI者 静脉足量AM,可在30分钟内发挥抗心律失常作用 AM与直流电击配合应用的价值 增加复律直流成功率 减少AM的用量 巩固复律后窦律维持 AM增加除颤阈值 在房颤中应用 控制心室率 控制心室率 转复房颤 转复
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