制药工艺学第五章药物工艺路线的设计和选择.pptVIP

第五章 药物工艺路线的设计和选择 工艺路线 5.1 概述 5.2 药物工艺路线的设计 5.3 药物工艺路线的评价和选择 工艺路线 5.1 概述 1. 基本概念 2. 理想的药物工艺路线 3. 新药研究方法 4. 仿制新药研究方法 工艺路线 概述 1.1 全合成：由化学结构比较简单的化工原料 经过一系列化学合成和物理处理过程制得化学药物。 1.2 半合成：由已知具有一定基本结构的天然药物(动物、植物、微生物)经过化学结构改造和物理处理过程制得的药物。 1.3 工艺路线：具有工业价值的合成途径。是最经济和最有效的。 BACK 工艺路线 概述 1）化学合成途径简单，即原辅材料转化为药物的路线要简短（收率高）； 2）需用的原辅材料少且易得，并有足够数量的供应； 3）中间体容易以较纯的形式分离出来，质量合乎要求的标准，最好是多步反应连续操作； 4）可在易于控制的条件下进行制备； 5）设备要求不苛刻； 6）“三废”少且易于治理； 7）操作简便，经分离、纯化易达到药用标准； 8）收率最佳，成本最低，经济效益最好。 BACK 工艺路线 概述 1）经过筛选，发现先导化合物，合成一系列目标化合物，优选出最佳的有效的化合物； 2）对有开发前景的有效化合物，进行深入的药效学、毒理学、药代动力学等药理学研究，化学稳定性研究和药物剂型、生物利用度等药剂学研究。 特点：该阶段只讲究速度，忽略经