抗生素的合理使用和问题PPT.pptVIP

抗生素的概况及其合理使用;一、抗菌药物的概念：;二、抗生素的概念：;　抗菌谱：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌范围小的称为窄谱抗菌药，如异烟肼仅对结核杆菌有效，对多数细胞甚至包括衣原体、支原体等病原体有效的药物称为广谱抗菌药。抗菌谱是抗菌药临床选药的基础。 　抗菌活性：药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体外和体内两种试验方法测定，其中体外药物敏感性试验（简称药敏试验）对临床用药具有重要参考价值。;最低抑菌浓度（MIC）：药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度，仅能抑制细菌生长和繁殖，但不能将之杀灭的药物称为抑菌药，如磺胺类和四环素类等。 最低杀菌浓度（MBC）：药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度，不仅能抑制细菌生长，而且能将之杀灭的药物称为杀菌药，如青霉素类和氨基糖甙素类和喹诺酮类等。 杀菌性抗菌药是指其血药浓度通常能超过致病菌的MBC，而抑菌性抗菌药是指其血药浓度能超过致病菌的MIC，但一般达不到MBC。;化疗指数：是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。 抗菌后效应（PAE）将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药物后，再除去培养基中的抗菌药物，去除抗菌药后一定时间范围内（常以小时计）细菌繁殖不能恢复正常，这种现象成为抗菌后效应或抗生素后效应。;１．抑制细菌细胞壁合成　 　　　细菌不同于哺乳动物细胞，外面有一层坚韧而富弹性的细胞壁。细胞壁主要由肽聚糖（亦称粘肽）构成，决定细菌的形状，保护细菌不被菌体内的高渗透压（革兰阳性菌的渗透压较高，是血浆渗透压的3-4倍）破坏。 ;２．影响胞浆膜通透性 ;３．抑制蛋白合成 ;第一节 β-内酰胺类抗生素 ;一、β-内酰胺类抗生素分类;２、头孢菌素类： 按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。 第一代头孢菌素类 以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢安苄为代表。 第二代头孢菌素类 以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表。 第三代头孢菌素类 以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克为代表。 第四代头孢菌素类 以注射用头孢匹罗为代表。;３、其他β-内酰胺类： 包括碳稀青霉素类、头霉素类、氧头孢稀类、单环β-内酰胺类。 ４、β-内酰胺酶抑制剂： 包括棒酸和舒巴坦类。 ５、β-内酰胺类抗生素的复方制剂;二、抗菌作用机制 ;三、耐药机制;　　４．改变细胞膜通透性 革兰阳性菌的细胞壁对β-内酰胺类抗生素可以通透，而革兰阴性菌的外膜对某些β-内酰胺类抗生素不易透过，产生非特异性低水平耐药。;第二节　　青霉素类 ;一、窄谱青霉素类;[抗菌作用] 青霉素G的抗菌作用很强，在细菌繁殖期低浓度抑菌，较高浓度即可杀菌。 [临床应用]本药肌内注射或静脉滴注为治疗敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。;[不良反应] 1． 变态反应 为青霉素类最常见的不良反　　应，在各种药物中居首位，发生率达 1%-10%。最严重的过敏性休克，发生率占用药人数的0.4-1.0/万，死亡率约为1.0/万。 　　　 2．赫氏反应（Herxheimer reaction）应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。此反应可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起的。 　　　 3．其他不良反应 肌内注射青霉素G可产生局部疼痛，红肿或硬结。剂量过大或静脉给药过快是可对大脑皮层产生直接刺激作用。;　　　　　　　　青霉素V 青霉素V（Penicillin V，苯氧甲青霉素）为广泛使用的口服青霉素类药，抗菌谱和抗菌活性同青霉素G。 最大的特点为耐酸，口服吸收好。成人口服本品250mg后约60%由十二指肠吸收，45min左右达高峰浓度。但食物可减少药物的吸收。血浆蛋白结合率为80%。T1/2约1-2h。 本品主要用于轻度敏感菌感染、恢复期的巩固治疗和防止感染复发的预防用药。;二、耐酶青霉素类;三、广谱青霉素类;　本类药物供口服和注射的还有：海他西林（缩酮青霉素）、美坦西林；供口服的还有：酞氨西林、匹氨西林（吡氨青霉素）和巴氨西林等。;四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类;五、革兰氏阴性杆菌青霉素类;第三节　　头孢菌素类抗生素; 本类抗生素的活性基团也是β-内酰胺环，对青霉素类有着相似的理化特性、生物活性、作用机制和临床了应用。具有抗菌谱广、杀菌能力强、对β-内酰胺酶较稳定以及过敏反应少等特点。 ;　　供注射用的有头孢噻吩（先锋霉素Ⅰ）、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ）、头孢乙氰（先锋霉素Ⅶ）、头孢匹林（先锋霉素Ⅷ）、头孢硫脒（先锋霉素18）、头孢西酮等。 　　供口服用的有头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢