第06章--作用于肾上腺素受体的药物详解.pptVIP

?-R阻断药的重要特点 ---肾上腺素升压作用翻转  （即表现为降压） * 肾上腺素升压作用翻转（降压） AD较大剂量时， 激动?1-R ?血管收缩?升压 激动β2-R ?血管扩张?降压 使用?-R阻断药，激动?1-R的作用取消，激动β2-R的作用保留，因此肾上腺素的升压作用翻转，变为降压。 升压 α1占优势 * * 一、?肾上腺素受体阻断药 ——酚妥拉明(Phentolamine) [作用机制 Mechanisms] 阻断?1、?2受体（无选择性） 直接扩张血管（与受体阻断作用无关） * * [药理作用 Pharmacological actions] 1、血压 使血压↘，原因： 对血管平滑肌?1受体的阻断 直接扩张血管 2、心脏 使心脏兴奋性↗，原因： 血管扩张，血压下降，反射性引起交感神经兴奋 阻断突触前膜?2受体，使NA释放增加，激动 心脏β1受体 * * 3、其他 （1）拟胆碱作用 胃肠道平滑肌张力↗， （2）组胺样作用 胃酸分泌↗ 4、使AD升压作用翻转 * * [临床应用 Clinical uses] 1、缓解因肾上腺嗜铬细胞瘤分泌大量AD而引起的高血压和高血压危象。 2、预防静脉滴注NA可能引起的缺血性组织坏死 3、治疗外周血管痉挛性疾病 4、抗各种休克（感染性、心源性和神经源性） 原因：舒张血管、降低外周阻力，提高心输出量，改善微循环 * * [副作用 Adverse reactions] 1、低血压 2、胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻等 3、诱发胃溃疡 4、静脉给药可能引起严重的心律失常，因此应缓慢注射或滴注 * * * 短效药 长效药 ——————————————— 代表药： 酚妥拉明 酚苄明 ————————————————————— 特点 1、与?受体结合后易解离，与?受体结合后不易解离， 比较 故属短效药 故属长效药 ————————————————————— 2、治疗外周性血管 作用强持久， 效果更优 临床 痉挛性疾病 应用 ————————————————————— 3、 抗休克 起效慢，效果略差 ———————————————————— * 二、?肾上腺素受体阻断药 ——普萘洛尔(propranolol） * 有旋光性，仅左旋体有β1-R 阻断活性 * [药动学 Pharmacokinetics] １、因首过效应大，口服生物利用度不高，仅 30%进入血液循环。 ２、脂溶性大，易透过血脑屏障。 3、个体差异大，需要进行血药浓度监测。 * * [药理作用 Pharmacological actions] 对β1、β2受体都有阻断作用 1、心脏 阻断心脏β1-R ?抑制心脏活力?心率↘，心肌收缩力↘ ，心输出量↘ ，心肌耗氧量↘，血压稍下降 2、支气管平滑肌 阻断支气管β2-R ?支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力 * * 3、代谢 （1）抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解 （2）拮抗肾上腺素升高血糖作用 4、其它 普萘洛尔有抗血小板聚集的作用 * * [临床应用 Clinical uses] 1、快速型心率失常 2、心绞痛和心肌梗塞 3、高血压----治疗高血压的基础药物 4、充血性心力衰竭 5、辅助治疗甲亢 　 * * ［副作用 Adverse reactions］ １、消化道症状 ２、外周血管痉挛----由于对血管平滑肌β2-R 的阻断作用 ３、诱发或加剧哮喘----由于对支气管平滑肌β 2-R的阻断作用 ４、停药反跳现象 ５、少数病人血糖↘ * * ［禁忌症 Contraindications］ 1、哮喘病人 2、房室传导阻滞的病人 * * 普萘洛尔同类药 * ?受体激动剂( Agonist)与?受体阻断剂(Antagonist) 异丙肾上腺素 普萘洛尔 * 阿替洛尔 吲哚洛尔 * 三、? 、?-肾上腺素受体阻断药 ——拉贝洛尔(labetalol） * 肾上腺素受体激动药 第一节 ?受体激动药 ——去甲肾上腺素 第二节 ?、?受体激动药 ——肾上 腺素 第三节