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[医学]9第九章:药物溶液的形成理论-2008

第九章 药物溶液的形成理论 一.药用溶剂的种类 (一)水溶剂 水是最常用的极性溶剂。·水溶性药物多制备成水溶液。 (二)非水溶剂 药物在水中难溶或不稳定,选择适当的非水溶剂。· 二.药用溶剂的性质 · (一)介电常数(ε) 溶剂的介电常数表示将相反电荷在溶液中分开的能力。· 介电常数大的溶剂的极性大,介电常数小的溶剂极性小。 (二)溶解度参数(δi) 溶解度参数表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。 溶解度参数越大,极性越大。 溶剂或溶质的溶解度参数,越接近越易互溶 · 一.药物的溶解度 (一)药物溶解度的表示方法 溶解度是指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量,是反映药物溶解性的重要指标。 常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示。· (二)溶解度的测定方法 1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度。· 测定举例:假设某药物在0.1mol/L NaOH水溶液中的溶解度约为1mg/ml。实测时配制四种浓度的溶液,即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中,装入安瓿,计算药物质量(mg)与溶剂用量(ml)之比,即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、2、4、8,溶液量不能少于3ml,保证能够供测试用。将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡,离心或过滤后,取出上清液并作适当稀释,测定药物在饱和溶液中的浓度。以测得药物溶液浓度为纵坐标,药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图,直线外推到比率为零处即得药物的特性溶解度。 特性溶解度测定曲线 红线表明药物解离或缔合,含杂质或增溶; 黄线表明药物纯度高,无解离与缔合,无相互作用; 蓝线表明存在盐析或同离子效应。 2.药物的平衡溶解度测定法 药物的溶解度数值多是平衡溶解度(又称表观溶解度) 测量的具体方法是:取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中的实际浓度S并对配制溶液浓度C作图,如下图,图中曲线的转折点A,即为该药物的平衡溶解度。 ※(三)影响药物溶解度的因素 1.溶剂的影响 (1)“相似相溶”: 药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力:药物溶解度小;反之,溶解度大。· (2)氢键的影响: 在极性溶剂中,如果药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键,则溶解度增大。如果药物分子形成分子内氢键,则溶解度减小,而在非极性溶剂中的溶解度增大。 2. 溶剂化作用与水合作用 药物离子的水合作用与离子性质有关, 阳离子和水之间的作用力很强,以至于阳离子周围保持有一层水,从而影响药物的溶解度。 离子的水合数目随离子半径增大而降低。 3.晶型的影响 (1)多晶型:同一化学结构的药物,由于结晶条件(如溶剂、温度、冷却速度等)不同,形成结晶时分子排列即晶格结构不同,因而形成不同的晶型,产生多晶型。·· (2)无定型:为无结晶结构的药物。· 无定型>亚稳型>稳定型 (3)假多晶型:药物结晶过程中,溶剂分子进入晶格使结晶型改变,形成药物的溶剂化物。如溶剂为水即为水合物。 水合物<无水物<有机溶剂化物· 4.粒子大小· 粒子大小在r=0.1nm~100nm时溶解度与粒子大小有关。用Ostwald-Freundlich方程表示: · 5.温度 · 药物溶解过程中,溶解度与温度关系式为:· 6.pH · (1)弱酸性药物:若已知pKa和S0,由下式即可计算在任何pH下的表观溶解度,亦可以求得弱酸沉淀析出的pH,以pHm表示。 例题:磺胺嘧啶药物的pKa=6.48,特性溶解度S0=3.07?10-4mol/,临床使用的磺胺嘧啶注射液浓度为0.2g/ml,通常将注射液稀释成4.0?10-2mol/L(1.0%药液)后静脉滴注,因此所用输液的pH应能保证澄明不能有药物析出,pH应控制在多少? 7.同离

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