甲磺酸瑞波西汀片说明书.DOCVIP

核准日期：2008年09月02日 甲磺酸瑞波西汀片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：甲磺酸瑞波西汀片 商品名称：佐乐辛 英文名称：Reboxetine Mesilate Tablets 汉语拼音：Jiahuangsuan Ruiboxiting Pian 【成份】 主要成份：甲磺酸瑞波西汀 化学名称：（±）-（2RS）-2-[（RS）-（2-乙氧基苯氧基）苯甲基]吗啉甲磺酸盐 化学结构式： 分子式：C19H23NO3CH4SO3 分子量：409.50 【性状】 本品为白色或类白色片。 【适应症】 用于治疗成人抑郁症。 【规格】 4以瑞波西汀计【用法用量】 口服，一次1片4mg），一日两次。2-3周逐渐起效。用药3-4周后视需要可增至一日3片12mg），分三次服用。每日最大剂量不得超过3片（12mg）。 【不良反应】 十分常见的不良反应（超过1/10的患者）： ·入睡困难（失眠）； ·口干； ·便秘； ·多汗。 常见的不良反应（低于1/10的患者）： ·头痛； ·眩晕； ·心率加快、心悸、血管扩张、直立性低血压； ·视物模糊； ·厌食或食欲不振、恶心； ·排尿困难或尿潴留、尿路感染； ·勃起障碍、射精痛或睾丸痛、射精延迟； ·寒战。 此外，自发报告有躁动、焦虑、易怒、攻击行为、幻觉、四肢发冷、恶心、呕吐、感觉异常、血压上升、雷诺氏现象、过敏性皮炎或皮疹、低钠血症、睾丸痛。 多数不良反应较轻微，并且通常在前几周治疗后消失。 【禁忌】 【注意事项】 1.本品停用7天以内不宜使用单胺氧化酶抑制药（MAOI）。 2.停用MAOI不超过2周者，亦不宜使用本品。 3.服用本品后不会立即减轻症状，通常症状的改善会在服药后几周内出现，因此，即使服药后没有立即出现病情好转也不应停药，直到服药几个月后医生建议停药为止；已有少量患者停用本品后出现戒断症状的报告，包括头痛、头晕、紧张和恶心（感觉不适）。 4.坚持每天服药是十分必要的，但如果错过一次服药，可在下一个用药时间继续服用下一个剂量即可。 5.本品应在医生指导下服用，不应擅自提供给其他抑郁症病人；若有任何不良反应加重或出现新的不良反应，应立即告知医生。 6. 服用本品可能出现自残或自杀的想法；临床试验资料显示，在使用抗抑郁药物治疗精神疾病时小于25岁的成年人出现自杀行为的风险更高；如果出现自残或自杀的想法，请立即就医。建议患者家属和看护者必须密切观察所有年龄患者进行抗抑郁药物治疗后的临床症状变化、自杀倾向、行为的异常变化，并与医生进行沟通。通常不应用于小于18岁的儿童和青少年。孕妇及哺乳期妇女禁用。目前暂不推荐用于老年患者。 7.服用本品时不应开车或操作机械，除非确认这些操作是安全的。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品会少量分泌到乳汁。对婴儿存在潜在影响的风险。 因此孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】本品禁用于小于18岁的儿童和青少年。未满18岁的患者接受这一类药物治疗时，发生不良反应的风险增高，如自杀企图，自杀念头和敌意（主要是攻击性、对抗性的行为和愤怒）。 目前还缺乏对儿童和青少年的生长、成熟、认知和行为发育影响的长期安全性资料。 【老年用药】 【药物相互作用】 本品主要经CYP3A4同工酶代谢，能减少CYP3A4活性的药物，如抗真菌剂酮康唑、氟康唑可能增加本品的血药浓度。 本品与下列药物可能有相互作用：唑类抗真菌剂，如氟康唑、酮康唑；抗生素，如红霉素；用于治疗偏头痛或帕金森氏症的麦角衍生物；单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺、苯乙肼；三环类抗抑郁剂，如丙咪嗪；吩噻嗪类抗精神病药，如氯丙嗪；奈法唑酮；选择性5-羟色胺重吸收抑制剂，如氟伏沙明；锂；去钾利尿剂，如噻嗪类；抗心律失常药，如普萘洛尔、阿普洛尔、氟卡尼；免疫抑制剂，如环胞菌素；降压药以及美沙酮、利多卡因等药物。 【药物过量】 本品尚无特殊解救药，一旦出现过量服药，应按照药物过量的一般处理原则进行治疗。 【药理毒理】 药理作用 甲磺酸瑞波西汀为选择性去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂通过对NE再摄取的选择性阻滞，提高中枢内NE的活性，从而改善患者的情绪。临床用于治疗抑郁症。对5-羟色胺、多巴胺重吸收位点没有亲和力，对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和力。 毒理研究 生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/天，其生育力和分娩未见明显影响。本品大鼠和家兔给药未产生致畸作用，但大鼠围产期给药使仔代存活率下降。动物研究显示，瑞波西汀可透过胎盘，并在乳汁中分泌。 遗传毒性：本品Ames试验、小鼠微核试验及中国仓鼠染色体畸变试验结果均为阴性。 【药代动力学】 口服吸收迅速，2小时即达到最高血浆浓度，若同时进食，会使达峰时间延迟2～3小时，但生物利用度不受影响。重复给药未见药物及其代谢物的蓄积。本品口服后以原药形式存在