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第二章 外周神经系统药物 第一节 传出神经药物 第二节 传入神经药物 第一节 传出神经药物 概述 拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 一、概述（1） 解剖学分类： 植物神经系统（主要支配内脏活动） 交感神经 节前纤维 节后纤维 副交感神经 节前纤维 节后纤维 运动神经（支配骨骼肌的活动） 一、概述（2） 按递质分类： 胆碱能神经（末梢释放Ach） 全部交感神经和副交感神经的节前纤维 全部副交感神经的节后纤维 极少数交感神经的节后纤维 运动神经 去甲肾上腺素能神经（末梢释放NA） 绝大多数交感神经的节后纤维 其他 多巴胺能神经、肽能神经、嘌呤能神经 （二）传出神经突触的超微结构和化学传递 传出神经突触的超微结构 突触（synapse）是指神经原之间或神经元与效应细胞之间的功能接点。运动神经与骨骼肌细胞的接点称运动终板，是信息传递的特殊结构。突触的超微结构有三部分组成。 突触前膜 突触后膜 突触间隙 （二）传出神经突触的超微结构和化学传递 突触的化学传递 化学传递：突触信息通过神经递质的传递过程。 神经冲动 神经末梢 释放递质 次一级神经原或效 应器（突触后膜） 突触的化学传递过程包括： 递质的生物合成 储存 释放 递质作用 消失. （三）传出神经递质和受体 递质 乙酰胆碱（Ach） 去甲肾上腺素（NA） 多巴胺（DA） （三）传出神经递质和受体 受体 胆碱受体 烟碱型受体（N受体）（N1、N2） 毒蕈碱型（M受体）（M1、M2、M3） 肾上腺素受体 α受体（α1、α2） β受体（ β 1、 β 2） 多巴胺受体（DA1、DA2） （四）传出神经生理功能及效应产生的生化过程 传出神经的基本生理功能 去甲肾上腺素能神经兴奋的表现：心脏兴奋、心跳加快、皮肤粘膜与内脏血管收缩、血压升高、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔散大等。 胆碱能神经节后纤维兴奋时，表现与去甲肾上腺素能神经兴奋相反的生理效应。 在C·N·S调节下，通过既对立又统一的生理功能，使机体能更好的适应内外环境的变化需要，维持正常的生理状态。 （四）传出神经生理功能及效应产生的生化过程 传出神经受体兴奋产生的生理过程。 神经递质（或激动剂）与受体结合经生化过程产生生理效应称受体效应-偶联。 受体效应-偶联 受体与离子通道的偶联 受体与酶的偶联 （五）传出神经药物作用的基本原理 直接作用于受体如Ach，毛果芸香碱 影响递质的转运与贮存如利血平 影响递质 影响递质的转化如新斯的明 影响递质的释放如麻黄碱、间羟氨、 （六）传出神经药物分类 按着传出神经药物对突触传递过程的主要作用环节(递质或受体)及作用性质(拟似或拮抗，激动或阻断)进行分类，具体分类见下页： 二、拟胆碱药（cholinomimetic drugs）是一类作用与递质乙酰胆碱相似的药物。 胆碱受体激动药 M、N受体激动剂 乙酰胆碱 氨甲酰胆碱 M受体激动剂 毛果芸香碱 氨甲酰甲胆碱 N2受体激动剂----烟碱 抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 吡啶斯的明 毒扁豆碱 难逆性抗胆碱酯酶药----有机磷类 乙酰胆碱（Acetylcholine Ach）性状：为季胺类化合物，脂溶性低，不易通过生物膜，性质不稳定，遇水易分解。 药理作用 M样作用（小剂量）：心脏抑制、血管扩张、血压 下降、平滑肌兴奋、腺体分泌、瞳孔缩小。 N样作用（稍大剂量）：运动神经兴奋骨肌收缩、全部神经节兴奋 中枢作用：兴奋中枢 Ach临床无应用价值，只作为药理学研究的工具药。 氨甲酰胆碱（Carbachol,Carbamycholine）又名碳酰胆碱、卡巴胆碱 特点：本品为作用最强的一种拟胆碱药，性质稳定，作用持久。对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌作用强。其他作用较弱。 应用：主要用于治疗胃肠弛缓、肠便秘、胃肠积食、前胃弛缓、分娩时或分娩后子宫弛缓、胎衣不下及子宫蓄脓等。 注意事项： 只作皮下注射（一次需分2-3次注射） 老年、体弱、妊娠、心肺病及机械性肠梗阻等患畜禁用 中毒时阿托品可对抗M样作用 毛果芸香碱（Pilocarpine）（1） 常用制剂硝酸毛果芸香碱（匹鲁卡品） 毛果芸香碱（Pilocarpine）（2） 作用机理——选择性兴奋M受体 虹膜括约肌上的M受体兴奋 括约肌收缩 瞳孔缩小 眼内压下降 作用特点： 对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈兴奋作用 对眼部作用明显（点眼或注射）。 应用： 大动物的不全阻塞性肠便秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪食道梗塞等。 与扩瞳剂配合治疗虹膜炎（1-3%点眼） 毛果芸香