沈阳药科大学2003年药学理科基地《药物化学》试题.docVIP

沈阳药科大学2003年药学理科基地《药物化学》试题 一、写出下列药物的化学结构（10分） 1. 盐酸氯胺酮 2. 苯巴比妥 3. 贝诺酯（扑炎痛） 4.吲哚美辛 5. 布洛芬 6. 盐酸普鲁卡因 7. 维生素A 8.雌二醇 9. 醋酸氢化泼尼松 10. 黄体酮 ? 二、根据药物的化学结构判断下列药物作用靶点（10分） 例： 答：环氧化酶抑制剂 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. 15. 16. 17. 18. 19. 20. 21. 22. 23. ??? 25. 26. 27. 28. 29. 30. 三、填空（20分） 1．将吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用------，而作用-------。 2．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为-------和-------。 3．维生素B2在体内需转化为-----或------才有生物活性。 4．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与-------酶的亲和力，而使活性增大。7位引入-------基，使其动力学得以改善。 5．当药物的P值（疏水参数）增大时，表示药物的水溶性-------。 6．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受-------和------的影响。 7．耐酸青霉素的发现在于发现-------。 8．链霉素从结构上属于-------抗生素。 9．氟尿嘧啶在体内时替代-------参与胸腺嘧啶的合成。 10．? 非甾体抗炎药的副作用是由于它作用-------酶。 11．? 为防止雌二醇的17位羟基氧化、可以在17位引入-----基。 12．? 新伐他汀为---------------------------------------------------类降血脂药物。 13．? 立体异构对药效的影响主要有-------、------和------。 14．? 米诺环素是对---------抗菌素结构改造中得到的。 15．? 将土霉素6位羟基除去，则得到--------- 16．? 克拉红霉素是将红霉素内酯环6位羟基改变为--------- 17．? 四环素在pH2-6条件下，可发生--------- 18．? 卡那霉素属于---------类抗生素。 19．? 天然维生素B6以吡多醇，吡多胺和--------- 20．? 盐酸乙胺丁醇在临床上使用---------旋光体。 四、根据要求完成反应式（30分） 1． 2． 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 五、简单回答下列问题（30分） 1．何谓活性维生素D？（说明转化过程，并写出活性维生素D的结构） 2．阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系 3．简述对肾上腺糖皮质激素的结构改造