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第三章其它生物活性分子 目录 第一节 抗生素 第二节 激素 一、抗生素的概念与种类 定义： 抗生素(antibiotics)是生物体（主要是微生物）在代谢过程中产生的，在非常低浓度下就能抑制它种微生物生长或杀死它种微生物的化学物质。 2. 抗生素的来源 来自生物： 3、抗生素的种类 青霉素 头孢烯类 碳青霉烯类 单环β-内酰胺 β-内酰胺抑制剂 （1）青霉素（Penicillins） （2）头孢菌素（cephalosporins） （3）其他?-内酰胺类抗生素产品 （4）氨基环醇类抗生素 包括链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素等，是由链霉菌等放线菌所分泌，一般均含有氨基糖与环已醇所形成的糖苷结构。 （5）大环内酯类抗生素 包括红霉素、麦迪霉素、阿奇霉素等，来源于红链霉菌 （6）四环素族抗生素 主要包括金霉素、土霉素、四环素等，均来自于链霉菌。 （7）林可霉素类 主要包括林可霉素、克林霉素等，来自林可链霉菌。 （8）多肽类抗生素 多由细菌（芽胞杆菌）产生，如短杆菌肽、多粘菌素等，一般是环状多肽 （9）抗肿瘤抗生素 自力霉素（丝裂霉素）、更生霉素（放线菌素K）、争光霉素（博莱霉素）、光辉霉素（光神霉素）等，多从放线菌属分离。 二、抗生素的作用机制 抑制核酸合成：与DNA模板结合，结合RNA聚合酶，抑制解旋酶等； 抑制蛋白质合成：与氨酰tRNA合成酶竞争结合位点，抑制核糖体形成，抑制肽链延伸，抑制合成终止等。 改变细胞膜透性：具表面活性剂特征，做离子载体，与膜中固醇有亲和力并能结合。 干扰细胞壁形成：如青霉素是细菌转肽酶的底物类似物。 抑制呼吸链。 三、细菌耐药性机制 合成使抗生素失效的酶：水解内酰胺，乙酰化，磷酸化，腺苷酰化等。 细菌改变自身敏感位点：通过分子突变改变相关分子。 降低对抗生素的透性：合成通透阻碍物，改变膜转运系统。 四、应用 临床医疗：抗感染、肿瘤治疗等 动物病害防治 农业：微生物病害及虫害的防治等 一、激素的概念与化学本质 激素（hormone）是由生物体活细胞产生，作用于特定部位，引起相应生理效应的一类微量有机化合物。 二、激素的作用机理 激素与其受体（位于膜上、胞浆或细胞核内的蛋白质）相结合，通过第二信使的传递及放大作用，引发胞内产生一系列后续反应。 三、主要激素种类 多氧菌素：防治多种植物病虫害 日光霉素：杀灭植物害虫 四抗生素（杀螨霉素） 有效霉素A ：防治水稻纹枯病 奥弗麦菌素：杀灭植物和土壤线虫 动物激素 植物激素 昆虫激素 含氮激素（氨基酸、多肽衍生物） 甾醇类激素、脂肪酸衍生物 多为小分子有机化合物 * 抗生素源于生物间的拮抗作用。 放线菌：链、金、红、创新、争光、春雷霉素等 细菌：杆菌肽、短杆菌肽、多粘菌素等 真菌：青霉素、灰质霉素等 植物：蒜素、常山碱、长春花碱等 动物：鱼素、溶菌酶等 人工合成：抗生素类似物 抗生素 氨基环醇类 大环内酯类 林可霉素类 四环素类 氯霉素类 利福霉素类 抗结核药物 多肽类 其他抗生素 β-内酰胺类 头孢菌素类 头霉烯类 高反应性酰胺键 天然青霉素：青霉素钠盐或钾盐 耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林（邻氯西林）、双氯西林 广谱氨基青霉素： 氨苄西林、阿莫西林 广谱羟苄青霉素： 羟苄西林、替卡西林 广谱磺基青霉素： 磺苄西林 广谱酰脲类青霉素：呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林、美洛西林 青霉素类产品 以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。 母核：7－氨基头孢烷酸 1代 头孢唑啉、头孢拉定等 2代 头孢呋辛 3代 头孢他啶、头孢哌酮 头孢曲松 4代 头孢吡肟、头孢匹罗 头孢菌素类 碳青霉烯类： 单环β-内酰胺类：氨曲南（君刻单） ?头霉素类：头孢西丁 头孢烯类：氟氧头孢 β-内酰胺酶抑制剂的复合剂