[医学]5肾上腺素受体阻断药.pptVIP

肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor blocker 肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药 β受体阻断药 α受体阻断药 非选择性α受体阻断药 短效：酚妥拉明、妥拉唑啉 长效：酚苄明 选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 选择性α2受体阻断药：育亨宾 酚妥拉明（phentolamine） 药理作用 竞争性阻断α受体 对α1、α2受体亲和力相同 酚妥拉明（phentolamine） 药理作用 扩张血管 阻断血管壁α1受体 直接扩血管作用 肾上腺素升压作用的翻转 酚妥拉明（phentolamine） 药理作用 2. 兴奋心脏 血压下降→反射性兴奋心脏 阻断α2受体→促进NA释放 阻断K+通道 酚妥拉明（phentolamine） 药理作用 3.其他 拟胆碱作用→胃肠道平滑肌兴奋 拟组胺作用→胃酸分泌增加，皮肤潮红 酚妥拉明（phentolamine） 临床应用 外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛病（雷诺病） NA外漏的处理 肾上腺嗜铬细胞瘤：诊断或手术中突发的高血压危象 抗休克（补足血容量） 顽固性充血性心衰 酚妥拉明（phentolamine） 不良反应 低血压、心悸、心律失常 腹痛、腹泻、诱发溃疡 酚苄明（phenoxybenzamine） 长效类非竞争性α受体阻断药 舒张血管，起效缓慢，作用强大持久 高浓度阻断5-HT受体、组胺H1受体 嗜铬细胞瘤的治疗 选择性α1受体阻断药 哌唑嗪（prazosin） 特拉唑嗪（terazosin） 多沙唑嗪（doxazosin） 哌唑嗪（Prazosin） 选择性阻断α1受体 拮抗Adr、NA的升压作用，对心率影响小 适用于高血压、良性前列腺增生 直立性低血压（首剂效应） β肾上腺素受体阻断药 竞争性拮抗药 体内过程 与药物脂溶性相关 个体差异大 β肾上腺素受体阻断药 药理作用 1. β受体阻断作用 2. 膜稳定作用 3. 内在拟交感活性 4. 其他 药理作用 1. β受体阻断作用 交感神经张力较高时作用显著 药理作用 1. β受体阻断作用 (1) 抑制心脏 心率明显减慢 心肌收缩力减弱 心排出量减少 药理作用 1. β受体阻断作用 (2) 降压作用 降低高血压患者血压 对正常人血压无明显影响 药理作用 1. β受体阻断作用 (3) 收缩支气管平滑肌 阻断β2受体→支气管平滑肌收缩→气道阻力↑ 对正常人影响较小 药理作用 1. β受体阻断作用 (4) 影响代谢 拮抗儿茶酚胺类的升高血糖作用 抑制交感神经兴奋所致脂肪分解 抑制外周组织中T4向T3的转化 药理作用 1. β受体阻断作用 (5) 减少肾素分泌 阻断肾小球旁细胞β1受体 β肾上腺素受体阻断药 药理作用 膜稳定作用 降低细胞膜对离子的通透性 需较高的药物浓度→与治疗作用基本无关 β肾上腺素受体阻断药 药理作用 内在拟交感活性（ISA） 有些β受体阻断药在与β受体结合时，能产生一定程度的激动β受体的作用 在整体动物常被阻断作用掩盖 β肾上腺素受体阻断药 药理作用 4. 其他 降低眼内压，抑制血小板聚集 β肾上腺素受体阻断药 临床应用 快速型心律失常 高血压 心绞痛和心肌梗塞 慢性心功能不全 甲亢 其他 β肾上腺素受体阻断药 不良反应 常见消化道症状 严重 诱发或加重支气管哮喘 抑制心脏功能 外周血管痉挛 反跳 增强胰岛素降糖作用，掩盖低血糖反应 β肾上腺素受体阻断药 禁忌证 支气管哮喘 窦性心动过缓 重度传导阻滞 严重左心室功能不全 β肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔（propranolol，心得安） 脂溶性高，个体差异大 非选择性β受体阻断药 无ISA 膜稳定作用强 抑制血小板聚集 普萘洛尔（propranolol，心得安） 药理作用 1、抑制心脏 2、外周血管作用 3、收缩支气管 4、增加钠潴留 5、干扰糖代谢 普萘洛尔（propranolol，心得安） 临床应用 1、高血压 2、青光眼 3、偏头痛 4、甲腺机能亢进 5、心绞痛 6、心肌梗死 普萘洛尔（propranolol，心得安） 不良反应 1、支气管收缩 2、心律失常 3、性功能障碍 4、代谢紊乱 纳多洛尔 无ISA及膜稳定作用 非选择性β受体阻断药 β受体阻断作用强于普萘洛尔 增加肾血流 噻吗洛尔 β受体阻断作用最强 无内在拟交感活性和膜稳定作用 通过减少房水生成，降低眼内压而用于青光眼的治疗，且无缩瞳和调节痉挛等不良反应 吲哚洛尔 有较强的内在拟交感活性 临床应用与普萘洛尔相似 选择性β1受体阻断药 阿替洛尔(atenolol)、美托洛尔(metoprolol) 特点： 1、对β1受体有选择性阻断作用，