[工学]化学制药工艺学第十章芦氟沙星的生产工艺.pdfVIP

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[工学]化学制药工艺学第十章芦氟沙星的生产工艺

第十章芦氟沙星的生产工艺原理 第一节概述 第二节合成路线及其选择 第三节主要原辅材料的生产工艺原理及其过程 第四节芦氟沙星的生产工艺原理及其过程 第五节进一步提高芦氟沙星的产品质量 抗生素和抗菌剂的发展历程 磺胺类1936 青霉素类1940 四环素类1949 氯霉素类1949 氨基糖苷类1950 目前应用 大环内酯类1952 最广,市 场占有最 糖肽类1958 大 链阳性菌素类1962 喹诺酮类1962 半合成和全合成β-内酰胺抗生素1970 噁唑烷酮类2000 喹诺酮类抗菌药 自1962年萘啶酸问世以来,经过40多年的发 展,喹诺酮类药物已发展成为仅次于头孢菌素 的抗菌药物; 据统计大约有10万个喹诺酮化合物被合成和进 行药理筛选,近20个品种广泛应用于临床。 据Datamonitor公司的市场研究报告,到2010 年氟喹诺酮类抗菌药的增长将超过销路最好的 头孢菌素,并将超过后者成为市场的主宰。 喹诺酮类抗菌药物的发展 第一代 萘啶酸(Nalidixic acid)、吡咯酸(Piromidic acid ) 对革兰氏阴性菌有活性的药物,但抗菌谱窄,易形 成耐药性,作用时间短,中枢副作用较大,现已 少用。 第二代 吡哌酸(Pipemidic Acid)、西诺沙星 (Cinoxacin)为代表 仅对革兰氏阳性菌药物显活性,副作用较少,在体 内较稳定,药物以原形从尿中排出。对尿路及肠 第三代 具有抗革兰氏阳性与阴性菌药物的活性,对支 原体、衣原体、军团菌及分枝菌有作用。临床 上用于治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性 疾病,已经成为新一代的抗菌药物,其发展速 度极快。 代表性的药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙 星、左氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙 星、氟洛沙星、妥舒沙星、芦氟沙星、斯帕沙 星、妥美沙星、巴罗沙星等。 芦氟沙星(卡力)的概述 O 8 7 F COOH 9 6 第三代长效喹诺酮类 5 HCl H C N N 10 N4 3 抗菌药 S 1 3 2 化学名: 噻嗪环 9-氟-2,3-二氢-10-(4- 甲基-1-哌 嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3- de]-1,4-苯并噻嗪-6-羧酸 化学结构特征? 作用机制及特点 本品通过抑制细菌的DNA螺旋酶,使细菌的 DNA合成受阻而起杀菌作用。 对革兰阳性菌、阴性菌均

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