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[工学]化学制药工艺学第十章芦氟沙星的生产工艺
第十章芦氟沙星的生产工艺原理
第一节概述
第二节合成路线及其选择
第三节主要原辅材料的生产工艺原理及其过程
第四节芦氟沙星的生产工艺原理及其过程
第五节进一步提高芦氟沙星的产品质量
抗生素和抗菌剂的发展历程
磺胺类1936
青霉素类1940
四环素类1949
氯霉素类1949
氨基糖苷类1950 目前应用
大环内酯类1952 最广,市
场占有最
糖肽类1958
大
链阳性菌素类1962
喹诺酮类1962
半合成和全合成β-内酰胺抗生素1970
噁唑烷酮类2000
喹诺酮类抗菌药
自1962年萘啶酸问世以来,经过40多年的发
展,喹诺酮类药物已发展成为仅次于头孢菌素
的抗菌药物;
据统计大约有10万个喹诺酮化合物被合成和进
行药理筛选,近20个品种广泛应用于临床。
据Datamonitor公司的市场研究报告,到2010
年氟喹诺酮类抗菌药的增长将超过销路最好的
头孢菌素,并将超过后者成为市场的主宰。
喹诺酮类抗菌药物的发展
第一代
萘啶酸(Nalidixic acid)、吡咯酸(Piromidic
acid )
对革兰氏阴性菌有活性的药物,但抗菌谱窄,易形
成耐药性,作用时间短,中枢副作用较大,现已
少用。
第二代
吡哌酸(Pipemidic Acid)、西诺沙星
(Cinoxacin)为代表
仅对革兰氏阳性菌药物显活性,副作用较少,在体
内较稳定,药物以原形从尿中排出。对尿路及肠
第三代
具有抗革兰氏阳性与阴性菌药物的活性,对支
原体、衣原体、军团菌及分枝菌有作用。临床
上用于治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性
疾病,已经成为新一代的抗菌药物,其发展速
度极快。
代表性的药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙
星、左氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙
星、氟洛沙星、妥舒沙星、芦氟沙星、斯帕沙
星、妥美沙星、巴罗沙星等。
芦氟沙星(卡力)的概述
O
8 7
F COOH
9 6 第三代长效喹诺酮类
5 HCl
H C N N 10 N4
3 抗菌药
S
1 3
2
化学名:
噻嗪环 9-氟-2,3-二氢-10-(4- 甲基-1-哌
嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-
de]-1,4-苯并噻嗪-6-羧酸
化学结构特征?
作用机制及特点
本品通过抑制细菌的DNA螺旋酶,使细菌的
DNA合成受阻而起杀菌作用。
对革兰阳性菌、阴性菌均
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