镇痛药教学课件.pptVIP

1、定义 是作用于CNS，通过激动阿片受体，选择性抑制痛觉，消除或缓解疼痛的药物。;2.镇痛作用特点:;;3、痛和镇痛的意义;4、药物分类：;阿片是罂粟科植物罂粟未成熟粟果浆汁干燥物，含有20多种生物碱。如菲类：吗啡和可待因罂粟碱。异喹啉类：具有平滑肌松弛作用。;1. A环3位上的-OH被甲基取代，则镇痛作用减弱，如可待因。 2. 17位侧链上的甲基被丙烯基取代，镇痛作用减弱，并成为吗啡的拮抗剂。;作用部位： 镇痛—丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区。 缩瞳—中脑盖前核 镇咳、呼吸抑制—延脑的孤束核 镇静—边缘系统 欣快感—蓝斑核; 阿片受体的发现，提示脑内可能存在相应的内源性阿片样物质。 从脑内分离出两种五肽，即脑啡肽（甲硫氨和亮氨酸 ）、内啡肽，称为内源性阿片样肽，具抗痛系统作用。 ;【体内过程】;【药理作用】 ;机理： 吗啡与阿片受体结合，兴奋阿片受体，抑制感觉神经末梢释放P物质，阻断痛觉冲动传导，产生中枢性镇痛作用。 ;(2)抑制呼吸 ①直接抑制呼吸中枢；②降低呼吸中 枢对CO2的敏感性。;2、内脏平滑肌 （1）胃肠平滑肌 止泻及致便秘。 原因： ①兴奋胃肠平滑肌，提高其张力; ②抑制消化液的分泌，使食物消化延缓; ③镇静作用使对排便反射不敏感.;（2）胆道平滑肌 胆道奥狄氏括约肌收缩， 胆道排空受阻，胆囊内压力增加， 诱发胆绞痛。 （3）其他 支气管+、 膀胱括约肌+、 子宫平滑肌-;3、心血管系统 (1)降压作用 ①扩张容量血管及阻力血管； ②抑制血管运动中枢； ③释放组胺。 (2)升高颅内压 因抑制呼吸， 引起CO2蓄积而致脑血管扩张。;4、免疫系统-- ;【临床应用】 ;使用吗啡的理论依据 (1)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使 呼吸频率减慢； (2)扩张外周血管，减少回心血量，减 轻心脏前后负荷； (3)镇静作用有利于消除心脏病人烦躁、 焦虑情绪。;3.消耗性腹泻 可选用阿片酊 或复方樟脑酊。;2. 耐受性及成瘾性 连续多次用药易产生，一旦停药即出 现戒断症状。应连续用药不超过一周。;3. 急性中毒：大剂量时可出现血压下降、紫绀、昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔、休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。 措施：吗啡受体拮抗药 纳洛酮。 呼吸兴奋药 尼可刹米 人工呼吸、给氧抢救。 ;【禁忌症】 支气管哮喘及肺心病患者 分娩止痛及哺乳妇止痛 颅脑损伤、颅内压增高 肝功能严重减退患者。;可待因（Codeine）;第二节┃人工合成的阿片类镇痛药 ;【用途】 剧痛：如术后、创伤、烧伤、晚期癌等； 2.心源性哮喘 替代吗啡 ;芬太尼 强、快、短。 ◆镇痛比吗啡强100倍，可用于各种剧痛。 ◆也可产生欣快感、呼吸抑制和依赖性，大剂量产生肌肉僵直。 ◆与全麻或局麻药合用，可减少麻醉药用量。 ◆不良反应可用纳洛酮对抗。;美沙酮 1. p.o与注射均有效 2. 镇痛：强度与持续时间与吗啡相当；耐受性与成瘾性产生较慢；戒断症状略轻且易于治疗。 3. 多次用药有明显镇静作用。 ;喷他佐辛 吗啡受体的部分激动剂 主要激动κ受体，可拮抗μ受体。 不易产生依赖性，为非麻醉性镇痛药 ;第三节┃其他镇痛药 ;3. 用于胃肠及肝胆系统等内科疾病引起的钝痛，也用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无影响。 4. 镇静和安定??用，用于疼痛性失眠； 5. 不良反应小，无成瘾性。;【药理作用】 纳洛酮（naloxone）的化构与吗啡相似，对阿片受体有竞争性拮抗作用，能快速对抗阿片类药物过量中毒。 【临床应用】 主要用于吗啡类及酒精类急性中毒，解除呼吸抑制及中枢抑制症状，也用于吸毒成瘾患者的诊断。纳洛酮也是重要的工具药。