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长循环紫杉醇微乳用于肿瘤小剂量化疗的研究.kdh
药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2009, 44 (8): 911−914 ·911 ·
长循环紫杉醇微乳用于肿瘤小剂量化疗的研究
*
王俊平 , 王 玮, 赵丽妮
(沈阳医学院药理学教研室, 辽宁 沈阳 110034)
摘要: 以聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺 (PEG-DSPE) 为表面活性剂, 以维生素E 为油相, 研制长循环
紫杉醇微乳 (paclitaxel carried by long circulating microemulsions, TXL-M), 并评价其抗肿瘤作用。采用电子显微
镜、激光粒度/zeta 电位分析仪,观察了 TXL-M 的形态, 测定了 TXL-M 的粒度分布和 zeta 电位。用昆明种小鼠评
价了 TXL-M 的毒性。采用小剂量化疗方案和动物肿瘤模型, 评价了 TXL-M 的抗肿瘤作用。通过测定给药后不
同时间的血浆药物浓度和肿瘤中的药物含量, 评价了 TXL-M 的长循环效果及其在肿瘤中的分布。结果表明,
TXL-M 呈圆球形, 粒径为 (98.6 ± 11.2) nm, zeta 电位为 (−32.4 ± 6.8) mV 。采用小剂量给药方案, 静脉注射后, 与
紫杉醇相比长循环微乳显著延长了紫杉醇的血液循环时间, 显著提高了紫杉醇的抗肿瘤作用, 同时显著减轻了
紫杉醇的毒性。总之, TXL-M 比紫杉醇更适用于肿瘤的小剂量化疗, 有可能成为一种较好的抗肿瘤药物。
关键词: 长循环紫杉醇微乳; 小剂量化疗; 毒性; 抗肿瘤作用
中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2009) 08-0911-04
Paclitaxel carried by long circulating microemulsions used
for metronomic chemotherapy of cancer
*
WANG Jun-ping , WANG Wei, ZHAO Li-ni
(Department of Pharmacology, Shenyang Medical College, Shenyang 110034, China)
Abstract: Long circulating paclitaxel microemulsions (TXL-M) were prepared and its anticancer effect was
evaluated in metronomic chemotherapy of cancer using animal tumor models. In TXL-M, paclitaxel was
dissolved in vitamin E and polylene glycol derivative of distearoylphosphatidyl ethanolamine (PEG-DSPE) was
used as surfactant. The shape and particle
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