药物体内过程-分.pptVIP

药物体内过程-分布 药物从用药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液、细胞，这种药物在血液和组织之间的转运过程称为药物的分布。 药物体内过程-分布 进入血液中的药物，一部分与蛋白结合成为结合型药物；一部分在血液中呈非结合的游离型状态存在。 通常只有游离型药物才能通过毛细血管向各组织器官分布，药物向组织分布主要取决于血液中的游离药物的浓度。 药物体内过程-分布 人血浆含60多种蛋白质，其中3种蛋白质与大多数药物结合有关。它们分别是:白蛋白、α-酸性糖蛋白（AGP）、脂蛋白。 白蛋白占血浆蛋白总量的60%，在药物蛋白结合中其主要作用。 大多数酸性药物和一些碱性药物如青霉素可与白蛋白结合。 许多碱性药物和中性药物如普萘洛尔、奎尼丁等可与AGP或脂蛋白结合。 药物体内过程-分布 肝脏疾病或者由于体内蛋白质总浓度降低，会导致药物蛋白结合率改变。 药物体内过程-分布 药物与血浆结合是一种可逆过程，有饱和现象，血浆中药物的游离型和结合型之间保持着动态平衡。 当游离型药物随着转运和消除使其浓度降低时，部分结合型药物就转变为游离型药物，使血浆及作用部位在一定时间内保持一定的浓度。从这个意义上说，药物与蛋白结合也是药物储存的一种形式。 药物体内过程-分布 H2受体阻断药—雷尼替丁 血浆蛋白结合率约15%，体内部分代谢，70%原形药及代谢产物经肾排出。 临床由于治疗各种胃酸相关病，可缓解溃疡症状，促进溃疡愈合，减少溃疡复发。 药物体内过程-分布 质子泵抑制剂—奥美拉唑钠 奥美拉唑钠是第一个问世的质子泵抑制剂，血浆蛋白结合率为95%，肝、肾、胃及十二指肠含量较高，80%代谢产物经肾排泄，少量随粪便排出。 体内外实验证明,质子泵抑制剂有抗幽门螺杆菌作用，是目前治疗各种胃酸相关疾病最有效的药物。 * *