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磺胺对甲氧嘧啶 PDF转换可能丢失图片或格式，建议阅读原文 %-:%药品名称磺胺对甲氧嘧啶英文名称类别磺胺类制剂本品 为白色或微黄色片。.分子式成分化学名：-(-甲氧基--嘧啶 基)--氨基苯磺酰胺。分子式 本品属长效磺胺药，其对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链 球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、 志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流 感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性增 高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。　　本 品的抗菌作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸()，可与竞 争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止作为原料 合成细菌所需的叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸的量， 而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核 酸()的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。药动学口服 本品后迅速自胃肠道吸收，～小时达高峰血浓度，有效浓度 维持较长，血消除半衰期()为小时。血浆蛋白结合率为%。本 品可广泛分布于组织体液中，渗入脑脊液的药物浓度为血浓 度的％。本品主要从尿中排泄，排泄较缓慢，小时由尿中排 出给药量的%。此外本品部分自皮肤、胆汁和乳汁排泄。由 于本品在尿中溶解度较高（游离型和乙酰化物），故结晶尿 与血尿少见。本品的抗菌活性、吸收、排泄、血峰浓度、组 织分布均优于磺胺嘧啶和磺胺林。适应症敏感菌所致的尿路 感染、慢性支气管炎、肠道感染和皮肤软组织感染。不良反 应.过敏反应较为常见。可表现为药疹，严重者可发生渗出性 多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有 表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病 样反应。　　.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再 生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向 。　　.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖--磷酸脱氢 酶(-)患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为 多见。　　.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆 红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功 能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发 生核黄疸。　　.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重 者可发生急性肝坏死。　　.肾脏损害。由于本品在尿中溶解 度较高(游离型和乙酰化物)，故结晶尿与血尿少见。偶有患 者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。　　.恶心 、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状稍微， 不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药 。　　.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。　　.中枢神经系统 毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、 欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。　　磺胺药所致 的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥 脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细 胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密 观察，当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应立即停药。 相互作用.合用尿碱化药可增强本品在碱性尿中的溶解度，使 排泄增多。　　.不能与对氨基苯甲酸()合用，因可代替本品 被细菌摄取，两者相互拮抗。　　.下列药物与本品同用时， 本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致 药物作用时间延长或毒性发生，因此当这些药物与磺胺药同 时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物 包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫 喷妥钠。　　.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血 系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察 可能发生的毒性反应。　　.与避孕药(雌激素类)长时间合用 可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。　　. 与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。　　.与肝 毒性药物合用，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者 尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。　　. 与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。　　.接受 本品治疗者对维生素的需要量增加。　　.不宜与乌洛托品合 用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品 形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。　　.本品 可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保 泰松的作用。　　.磺吡酮()与本品合用时可减少后者自肾小 管的分泌，导致血药浓度升高且持久，从而产生毒性，因此 在应用磺吡酮期间或应用后可能需要调整本品的剂量。当磺 吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测，有助于 剂量的调整，保证安全用药。用法用量成人口服：首次，以 后一次.，一日次