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米乐松： 糖皮质激素类药物的佼佼者 济南中瑞诺达医药有限公司 通用名称： 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 分子式： C26H33O8Na 国家医保、公费目录产品 米乐松 化学成分 化学结构式： 米乐松产品 注射用无菌粉末 米乐松(以甲泼尼龙C22H30O5计)：40mg 常温贮存，有效期：24个月 甲泼尼龙 米乐松的抗炎活性是氢化可的松的5倍 米乐松与氢化可的松 提高抗炎活性 减弱水钠潴留 米乐松与地塞米松 亲脂性 米乐松 亲脂性强，易穿透脂肪组织 甲泼尼龙 米乐松较少引起胸部肌肉萎缩 米乐松与地塞米松 抗炎活性 对HPA轴抑制 肌肉毒性 甲泼尼龙 米乐松与强的松 无需肝脏转化 直接发挥抗炎作用 强的松必须在肝脏转化为强的松龙后才有抗炎作用 甲泼尼龙 米乐松与强的松龙 米乐松具有更强的抗炎活性、起效更快 增加亲脂性,快速到达作用靶位 增加组织渗透，靶器官浓度高 甲泼尼龙 米乐松的分子结构特点及优势 C1=C2双键－增加抗炎活性 盐皮质激素活性减弱 C6甲基化 －迅速起效， 糖皮质激素活性增加 C9未氟化 －HPA轴抑制弱 肌肉毒性少 C11羟基化 －使其无需肝脏转化， 减轻肝脏负担 皮质激素 抗炎强度 等效剂量 氢化考的松 1 20 强的松 4 5 强的松龙 4 5 甲泼尼龙 5 4 氟羟强的松龙 5 4 贝他米松 25 0.75 地塞米松 25 0.75 糖皮质激素抗炎作用比较 皮质激素 和肺部受体的亲和力 氢化考的松 100 强的松 5 强的松龙 220 甲泼尼龙 1190 氟羟强的松龙 190 贝他米松 710 地塞米松 540 Baxter Rousseau - Human fœtal lung 米乐松 ：最高的受体亲和力 激素 血浆半衰期(H) 生物半衰期(H) 短效 (8-12H) 可的松 氢化可的松 0.5 1.3-2.0 8-12 8-12 中效 (18-36H) 强的松 强的松龙 去炎松 米乐松 1.0 1.9-3.5 3.3+ 1.3-3.1 18-36 18-36 18-36 18-36 长效 (36-54) 地塞米松 倍他米松 1.8-3.5 5.0+ 36-54 36-54 糖皮质激素的半衰期 中效糖皮质激素是最佳选择 皮质激素 对HPA 轴的抑制作用 HPA 轴抑制时间(天) 氢化考的松 1 1.25 –1.50 强的松 4 1.25 –1.50 强的松龙 4 1.25 –1.50 米乐松 5 1.25 –1.50 氟羟强的松龙 5 2.25 贝他米松 50 3.25 地塞米松 50 2.75 糖皮质激素对HPA轴的抑制 8 AM 4 PM 12 Mid 8 AM 4 PM 12 Mid 8 AM 4 PM 12 Mid 8 AM 皮质醇昼夜节律 隔天用米乐松 用地塞米松 正常 生物 ½ 18 - 36 h 生物 ½ 36 - 54 h 皮质激素 激素结合蛋白 白蛋白 氢化考的松 100 100 强的松 6 68 强的松龙 58 61 甲泼尼龙 1 74 氟羟强的松龙 1 - 贝他米松 1 100 地塞米松 1 100 Baxter Rousseau - Human fœtal lung 糖皮质激素的蛋白结合作用 米乐松 ：起效更快 达峰时间 (分) 肺部检测到时间 (分) 起效时间 (小时) 氢化可的松 60 － 6 强的松 － － － 甲泼尼龙 5 20 1 地塞米松 60(磷酸盐) 180(醋酸盐) 180 － 糖皮质激素 盐皮质激素活性 氢化考的松 2 强的松 2 强的松龙 1 甲泼尼龙 0 氟羟强的松龙 0 贝他米松 0 地塞米松 0 糖皮质激素水钠潴留作用 潴钠 高血压 水肿 心衰 排钾 肌无力 代谢性碱中毒 米乐松———呼吸科的运用 支气管哮喘（哮喘） 病理基础 气道的慢性炎症 多种细胞成分参与 病理生理环节 气道炎症导致的气道高反应性 广泛的、可变化、通常可逆的气流受限 引起反复发作 的临床症状 咳嗽、呼吸困难和喘息 定义（GINA2005）： 糖皮质激素 结 构 细 胞 炎 症 细 胞 嗜酸性细胞 Ｔ-淋巴细胞 肥大细胞 巨噬细胞 树突状细胞 上皮细胞 内皮细胞 气道平滑肌 腺体  细胞因子介质  渗漏  ２受体  腺体分泌  数量 （凋亡） 