【大学课件】药剂学课件-注射剂.ppt

第二节 注射剂 一、注射剂的定义 注射剂(Injection) 俗称针剂，系指药物制成的供注入机体内的一种制剂。包括灭菌或 无菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。 注射剂的分类 (1) 溶液型注射剂 对于易溶于水（或油）而且在水（或油）溶液中稳定的药物，则制成溶液型注射剂，如氯化钠注射液，葡萄糖注射液、二巯丙醇注射液等。 (2) 混悬型注射剂 水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油的混悬液，如醋酸可的松注射液、喜树碱静脉注射液。这类注射剂一般仅供肌内注射。 (三) 乳剂型注射剂 水不溶性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂，例如胶丁钙注射液和静脉营养脂肪乳注射剂等。 (四) 注射用无菌粉末 注射用无菌粉剂亦称粉针，是指采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂，制剂需用用适当的溶剂溶解或使其混悬而应用。例如遇水不稳定的药物青霉素，?-糜蛋白酶等的粉针剂。 注射剂的给药途径 注射剂的给药途径 (2)皮下注射[subcutaneous (SC) route] 注射于真皮和肌内之间的松软组织内，注射剂量通常为1～2ml，皮下注射剂主要是水溶液，药物吸收速度稍慢。由于人体皮下感觉比肌肉敏感；故具有刺激性的药物混悬液一般不作皮下注射。 注射剂的给药途径 (3)肌内注射[intramuscular (IM) route] 注射肌肉组织中，一次剂量一般在5ml以下，除水溶液外，油溶液、混悬液、乳浊液均可作肌内注射。 注射剂的给药途径 (4) 静脉注射[intravenous (IV) route] 静脉注射分静脉推注和静脉滴注，前者用量小，一般5～50ml，后者用量大，多至数千ml。静脉注射药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用，多为水溶液。平均直径＜1μm的乳浊液，可作静脉注射。油溶液和一般混悬型注射液不能作静脉注射。凡能导致红血球溶解或使蛋白质沉淀的药物，均不宜静脉给药。 注射剂的给药途径 (5) 脊椎腔注射[vertebro caval route] 注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内。由于神经组织比较敏感，脊髓液循环较慢，渗透压的紊乱，能很快引起头痛和呕吐，所以脊椎腔注射产品质量应严格控制，其渗透压必须与脊椎液相等，注射体积在10ml以下，pH值在5.0~8.0之间，注入的速度应缓慢。 注射剂的给药途径 （6）动脉内注射（intra-arterial route) 注入靶区动脉末端，如诊断用动脉造影剂、肝动脉栓塞剂等。 （7）其他 包括心内注射、关节内注射、滑膜腔注射、穴位注射以及鞘内注射等。 注射剂的特点 (1) 药效迅速，作用可靠 药剂直接注入人体组织或血管，所以吸收快，作用迅速。特别是静脉注射，不需经过吸收阶段，适用于抢救危重病人之用。注射剂由于不经过胃肠道，故不受消化液及食物的影响，作用可靠，易于控制。 (2) 适用于不能口服给药的患者 如不能吞咽或昏迷的患者，可以注射给药。 (3) 适用于不宜口服的药物 某些药物由于本身的性质不易被胃肠道吸收，或具有刺激性，或易被消化酶破坏等，可制成注射剂应用。如青霉素或胰岛素可被消化液破坏，链霉素口服不易吸收。所以这些药物只能作成注射剂，才能发挥它应有的疗效。 注射剂的特点 (4) 发挥局部定位作用 局部麻醉药可以产生局部定位作用，如牙科和麻醉科用的局麻药等。 (5) 注射给药不方便且注射时疼痛 (6) 制造过程复杂，生产费用较大，价格 较高。 注射剂的质量要求 (1) 无菌 注射剂成品中不应含有任何活的微生物和芽孢。不管用什么方法制备，都必须达到药典无菌检查的要求。 (2) 无热原 无热原是注射剂的重要质量指标，特别是用大量的，供静脉注射及脊椎腔注射的药物制剂，均需进行热原检查，合格后方能使用。 注射剂的质量要求 (3) 澄明度 注射溶液要在规定条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物。鉴于微粒引入人体所造成的危害，目前对澄明度的要求更严。 (4) 安全性 注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应，特别是非水溶剂及一些附加剂，必须经过必要的动物实验，确保使用安全。 注射剂的质量要求 (5) 渗透压 注射剂要有一定的渗透压，其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。供静脉注射的大剂量注射剂还应具有等张性。 (6) pH 注射剂的pH要求与血液相等或接近，血液