柑橘属常用中药黄酮类成分的研究进展_药学论文_医药学论文_.docVIP

柑橘属常用中药黄酮类成分的研究进展_药学论文_医药学论文_ 作者陈海芳张武岗杨武亮介磊徐欢【摘要】概述了柑橘属常用中药枳实、枳壳、陈皮、青皮、化橘红中黄酮类成分的种类和生物活性。【关键词】柑橘属黄酮生物活性柑橘属Citrus属于芸香科的柑橘亚科包括了柑、桔、橙、柚、柠檬等品种。其中柑橘属植物主要含有黄酮类物质除了黄酮苷外单纯为甲氧基取代的多甲氧基黄酮PolymethoxyflavonesPMFs是芸香科多种桔类所特有的特别是在其果皮中有较高的含量。目前国内外研究表明柑橘属类黄酮具有抗癌、抗氧化、抗炎症和预防心血管疾病的作用13其主要是从化学成分基础上研究其功用而在中医中药研究领域中柑橘属中药被认为具有理气功效可以调理气分、舒畅气机、消除气滞其主要是从整体性出发研究其药用功效。然而无论是从单一成分功效研究还是从中医研究领域的功效研究出发药用功效都是缘自其所含的化学成分只有明确其物质基础和功效才能从中医中药的角度、从整体把握柑橘属中药理气作用因此本文着重就柑橘属中药中黄酮类成分的种类和生物活性作一概述。 1柑橘属常用中药及其功效记载 柑橘属常用中药包括我国传统中药枳实、枳壳、陈皮、青皮、化橘红等药材。枳实的原植物为芸香科植物酸橙及其栽培变种或甜橙的干燥幼果具有破气消积、化痰散痞的作用枳壳为芸香科植物酸橙及其栽培变种的干燥未成熟果实具有理气宽中、行滞消胀的功效青皮的原植物主要为橘及其栽培变种的干燥幼果或未成熟果实的青色果皮始载于金·《洁古珍珠囊》可以疏肝破气消积化滞陈皮为芸香科植物橘和其栽培变种的干燥成熟果皮具有理气健脾、燥湿化痰作用。化橘红为化州柚的未成熟或近成熟的干燥外层果皮具有散寒、利气、消痰作用4。虽然在传统中药的应用中柑橘属药材均为理气药但是其应用又各有侧重。元·王好古在《汤液本草》中简洁扼要地概括了其药用区别“陈皮治高青皮治低与枳壳治胸膈枳实治心下同意”5。 2柑橘属常用中药中黄酮的种类和分布 黄酮类化合物是柑橘属中药的一类的主要成分柑橘属中药都是果实部位入药而果实中二氢黄酮的含量是最丰富的其次是多甲氧基黄酮。柑橘属中药的二氢黄酮主要包括橙皮、新橙皮苷、柚皮苷和异柚皮苷。由于品种和产地的不同这4种成分含量的高低也不一样。研究证实随着果实的长大和成熟柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷的含量会随着果实成熟度的增加而下降6。多甲氧基黄酮是柑橘属的特有成分自从冷冻红桔油中得到蜜橘素以来至今已从柑橘属植物的不同组织和部位中分离出三十余种成分。另外多甲氧基黄酮的种类和含量会随着品种的不同而有差异有研究表明其在甜橙和蜜橘中的含量较高。多甲氧基黄酮主要存在于从冷榨橘皮油中分离出的蜡中而果实的可食部分、果汁和果肉中存在微量的多甲氧基黄酮。柑橘属药材在临床中应用较多的是枳实、枳壳、陈皮、青皮以及化橘红而中医中药应用中之所以有枳实和枳壳、陈皮和青皮之分在于其功效的区别而功效的差异缘自其物质基础的差异。因此本文将柑橘属常用中药中报道的黄酮类成分总结如下分别见表12。 表1柑橘属常用中药含有的二氢黄酮苷及其苷元略 3柑橘属植物的药理作用 3.1抗癌、肿瘤作用12研究表明柑橘属类黄酮的使用是较安全的具有选择性细胞毒性能有效抑制人癌细胞的增殖而不诱导正常细胞的死亡符合抗癌药物的筛选原则即对正常细胞最小限度的毒副作用最大程度杀死肿瘤细胞或抑制肿瘤细胞。 PMF作为橘皮中的抗癌活性成分对多种癌细胞有较强的抑制作用受到国内外的关注。研究表明红橘素川陈皮素56734pentamethoxyflavone5674tetramethoxyflavone3567834heptamethoxyflavone等多甲氧基黄酮可以抑制肿瘤坏死因子TNFα表达其中3567834heptamethoxyflavone不仅可以抑制TNFα的表达还可以抑制巨噬细胞MIP1α和白介素-10IL10的产生。红橘素川陈皮素sinensetin3567834heptamethoxyflavone可以抑制小鼠M1和人HL-60白血球细胞株生长的活性影响基因表达并且促使癌细胞向正常细胞转变。另外红橘素川陈皮素还可以抑制人鳞状上皮细胞HTB43癌的生长。抗癌药长春新碱在使用过程中会有剂量依赖性而产生耐药但是加入sinensetin后可以逆转急性髓细胞样白血病细胞AML2/D100过分表达PAzidopine捆绑测定实验中sinensetin还会增加azidopine与糖蛋白结合从而使化疗药物在细胞内蓄积而起逆转作用。 表2柑橘属常用中药含有的多甲氧基黄酮略 表示此类成分已有报道 3.2预防心血管疾病类黄酮具有影响血小板功能、凝血、血液流变学及血栓形成的作用。许多研究表明某些类黄酮对心血管疾病有防止和治疗的作用。 3.2.1抑制血小板聚集323柑橘属类黄酮可抑制血小板的团聚和黏附如通过影响环单磷酸腺苷酸和