药剂学_第十二章_药物制剂稳定性教材教学课件.ppt

头孢菌素又称先锋霉素，是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到第四代 从1964年礼莱公司上市第一个头孢菌素头孢噻吩以来，到目前为止，已上市品种达60余种。头孢菌素类已出现第一至第三代产品，第二代产品引入了肟基,提高了对β-内酰胺酶的稳定性。第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性。近年又出现了第四代头孢菌素。?? 第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。??  头孢匹罗是德国Hoechst公司和法国Roussel公司共同研制开发的第四代头孢菌素。与第一、二、三代头孢菌素相比，第四代头孢菌素抗菌谱更广、对β-内酰胺酶更稳定、血药浓度高、可透过血脑屏障等优点。头孢匹罗为第四代头孢菌素中的优秀新品种，本品具有抗菌作用强，抗菌谱广，对革兰氏阳性菌（如葡萄球菌属、粪肠球菌）、革兰氏阴性菌（如布兰氏球菌属、假单胞菌）及厌氧菌具有广泛的抗菌谱和较强的杀菌作用。对β-内酰胺酶稳定性高，能很好地向痰液、胆液、腹腔内、创伤渗出液、女性性器官、前列腺和脑脊液中转移。临床上证实了对败血症和外伤、手术创伤等浅表的二次感染有很好的疗效。头孢匹罗对细菌性脑膜炎致病菌有很好的杀菌活性，对血脑屏障有良好的穿透性，故本品在治疗脑膜炎感染中取得良好疗效。虽然头孢匹罗半衰期较短（约2h），但药物在体液中的浓度高，可以适当减少头孢匹罗的用量，使既达到满意的抗菌效果，又能减少治疗费用。目前头孢匹罗已经成功地用于医院和社区获得性严重下呼吸道感染；白细胞减少病人的感染；重症监护病人的严重感染；败血症/菌血症；皮肤和软组织感染；复杂性上、下尿道感染；脑膜炎等的治疗。 头孢氨苄缓释片(美丰) 头孢菌素又称先锋霉素，是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到第四代 从1964年礼莱公司上市第一个头孢菌素头孢噻吩以来，到目前为止，已上市品种达60余种。头孢菌素类已出现第一至第三代产品，第二代产品引入了肟基,提高了对β-内酰胺酶的稳定性。第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性。近年又出现了第四代头孢菌素。?? 第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。??  头孢匹罗是德国Hoechst公司和法国Roussel公司共同研制开发的第四代头孢菌素。与第一、二、三代头孢菌素相比，第四代头孢菌素抗菌谱更广、对β-内酰胺酶更稳定、血药浓度高、可透过血脑屏障等优点。头孢匹罗为第四代头孢菌素中的优秀新品种，本品具有抗菌作用强，抗菌谱广，对革兰氏阳性菌（如葡萄球菌属、粪肠球菌）、革兰氏阴性菌（如布兰氏球菌属、假单胞菌）及厌氧菌具有广泛的抗菌谱和较强的杀菌作用。对β-内酰胺酶稳定性高，能很好地向痰液、胆液、腹腔内、创伤渗出液、女性性器官、前列腺和脑脊液中转移。临床上证实了对败血症和外伤、手术创伤等浅表的二次感染有很好的疗效。头孢匹罗对细菌性脑膜炎致病菌有很好的杀菌活性，对血脑屏障有良好的穿透性，故本品在治疗脑膜炎感染中取得良好疗效。虽然头孢匹罗半衰期较短（约2h），但药物在体液中的浓度高，可以适当减少头孢匹罗的用量，使既达到满意的抗菌效果，又能减少治疗费用。目前头孢匹罗已经成功地用于医院和社区获得性严重下呼吸道感染；白细胞减少病人的感染；重症监护病人的严重感染；败血症/菌血症；皮肤和软组织感染；复杂性上、下尿道感染；脑膜炎等的治疗。 头孢氨苄缓释片(美丰) 酰胺类药物，在碱性溶液中易水解。 有些酰胺类药物，如利多卡因，临近酰胺基有较大基团，由于空间效应，故不易水解。 头孢菌素又称先锋霉素，是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到第四代 从1964年礼莱公司上市第一个头孢菌素头孢噻吩以来，到目前为止，已上市品种达60余种。头孢菌素类已出现第一