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Sunday, March 11, 2018 Chapter 12 Solid Preparation-2 （胶囊剂、滴丸和膜剂） 第一节 胶囊剂 1、定义 胶囊剂(capsules)系指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 一、概述 （1）能掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性； （2）药物在体内起效快； （3）液体药物的固体剂型化； （4）可延缓药物的释放和定位释药。 2.胶囊剂的特点： （二）胶囊剂的分类 胶囊剂 硬胶囊剂 软胶囊剂 (hard capsules) (soft capsules， 亦称胶丸) (1)硬胶囊剂：系将一定量药物及适当的辅料（也可不加辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选用。 (2)软胶囊剂：系将一定量的药物（或药材提取物）溶于适当液体辅料中，然后封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。 但因制备方法不同，软胶囊剂又可分两种：用压制法制成的，中间往往有压缝，故称有缝胶丸；用滴制法制成的，呈圆球形而无缝，则称无缝胶丸。 胶囊剂分类： 二、胶囊剂的制备 硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程。 1.空胶囊的制备 (1)空胶囊的组成 (一)硬胶囊的制备 明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的。 由酸水解制得的明胶称为A型明胶， 等电点pH7~9； 由碱水解制得的明胶称为B型明胶， 等电点pH4.7~5.2。 空胶囊制备时常需加入的辅料： 增塑剂（增加韧性与可塑性） 增稠剂（减少流动性） 遮光剂（适用于光敏感性药物） 着色剂（为了美观和便于识别） 防腐剂（为了防止霉变） 以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备，而应根据具体情况加以选择。 （2）空胶囊制备工艺 溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理等六个工序，主要由自动化生产线完成。 生产环境应达10000级，温度10~25℃，RH35%~45%。 （3）空胶囊的规格与质量 空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是0~5号。 空胶囊号数 0 1 2 3 4 5 容积（ml) 0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15 空胶囊的号数与容积 (1)物料的处理与填充 ①若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充。 ②若由于药物流动性差等方面原因，则需加一定的稀释剂、润滑剂用等辅料。 2.填充物料的制备、填充与封口 (2) 胶囊规格的选择与套合、封口 ①空胶囊的选用 空胶囊分普通胶囊和锁口胶囊(分单锁口和双锁口两种)，目前多使用锁口式胶囊密闭性好，不必封口。 2.填充物料的制备、填充与封口 （二）软胶囊的制备 1.影响软胶囊成型的因素 (1) 囊壁组成的影响：囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊的特点，它由明胶、增塑剂、水三者所构成，其重量比通常是，干明胶-干增塑剂-水=1:（0.4~0.6) :1。 明胶剂与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及质量有着十分重要的影响。 常用增塑剂与甘油、山梨醇或二者的混合物。 (2)药物性质与液体介质的影响 对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充。 液体药物若含5%水或为水溶性、挥发性、小分子有机物均不宜制成软胶囊。 液体药物pH以2.5~7.5为宜，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。 影响软胶囊成型的因素 影响软胶囊成型的因素 (3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响： 为求得适宜的软胶囊大小可用“基质吸附率”(base adsorption)来计算，既1g固体药物制备的混悬液时所需液体基质的克数，可按下式计算： 基质吸附率=基质重量/固体药物重量 根据基质吸附率，称取基质与固体药物，混合匀化，测定其堆密度，便可决定制备一定剂量的混悬液所需模具的大小。 2. 软胶囊剂的制备方法 常用滴制法和压制法制备软胶囊 (1)滴制法：滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。滴制时，胶液、药液的温度、滴头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。 (2)压制法：目前生产上主要采用旋转模压法。 三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂的要求： 1.外观 胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀。 2.水分 硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超出9.0%。 (一) 质量检查 3.装量差异 每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍(平均装量为0.3g