非甾体抗炎药物的临床应用200811726.ppt

非甾体抗炎药物的临床应用 非甾体抗炎药物概述 1. NSAID的发展 2. NSAID的分类 3. NSAID的临床应用 4. NSAID的作用机理 5. NSAID的安全性 一 NSAID发展史 1838年 1860年 1899年 1958年 1996年 柳树皮中提取Salicyliacid 合成水杨酸 合成乙酰水杨酸 NSAID已有100余种；合成第一个 非水杨酸类NSAID，保泰松 选择性COX-2抑制剂 二 NSAID的分类 NSAID的选择性分类 特异性COX-1抑制剂： eg. Aspirin 非选择性NSAID： eg. 芬必得，扶他林 选择性COX-2抑制剂： eg. 美洛昔康 特异性COX-2抑制剂: eg. Celecoxib（西乐葆）, Rofecoxib（万络） Etoricoxib（安康信） NSAID选择性分类依据 酶学或生化指标 试管内纯化或重组酶测试其生化活性：IC50 生物和药理指标 健康人群和病人的体外全血分析 临床指标 疗效与毒性 NSAID的分类 特异性COX-1抑制剂： 定义：临床观察不到COX-2抑制效果的药物 目前，仅有小剂量阿斯匹林列入此类 非选择性NSAID： 定义：在生物或临床指标中都不能显示对COX-1和COX-2抑制程度的差异 传统NSAID，如双氯芬酸，布洛芬等 NSAID的分类 选