5.第九章 其他剂型.栓剂滴丸剂膜剂、涂膜剂、气雾剂.3PPT.ppt

《药剂学》课堂纪律要求;第四节;膜剂定义 膜剂优点：⑤ 膜剂分类 按结构类型分：③ 按给药途径分：⑥ 膜剂组成 成膜材料条件：⑤ 常用成膜材料分类：天然、合成 PVA、EVA、PVP、HPMC特点 膜剂的其他辅料 膜剂的制备方法 膜剂的质量要求：⑤ 涂膜剂定义、作用、组成、常用成膜材料、制备方法;一、膜剂概述;膜剂优点 ① 重量轻，体积小，应用方便，适合多种给药途径。 ② 采用不同成膜材料及辅料可制成不同释药速度膜剂。 ③ 多层复方膜剂可解决药物间配伍禁忌及检验分析上相互 干扰问题。 ④ 工艺简单，成膜材料用量少，如将一些小剂量药片改成 膜剂，可节约大量淀粉、蔗糖、糊精等。 生产过程中，避免粉尘飞扬。 ⑤ 载药量少，不适于剂量较大的药物。 ;膜剂分类 按膜剂的给药途径分类 ① 口服膜剂：供口服、口含、舌下给药膜剂。如安定膜剂（即地西 泮膜剂）、丹参膜剂，用法同口服片剂；舌下膜剂如硝 酸甘油膜剂。 ② 口腔膜剂：临床应用最多的膜剂，用于口腔溃疡和牙周疾病。如甲 硝唑牙用膜剂、口腔溃疡双层膜剂等。 ③ 植入膜剂：埋植于皮下产生持久药效的膜剂。 ④ 眼用膜剂：用于眼结膜囊内，延长药物在眼部停留时间，并维持浓 度。能克服滴眼液及眼药膏作用时间短、影响视力缺 点。如毛果芸香碱眼用膜剂等。 ⑤ 阴道膜剂：包括局部治疗用和避孕药膜。用于治疗阴道疾患或避 孕。如克霉唑药膜、避孕膜剂等。 ⑥ 皮肤、粘膜用膜剂：用于皮肤或黏膜的创伤或炎症，既有治疗作用 又有保护作用。如止血消炎药膜、冻疮药膜等。 ;;二、膜剂的组成;(一)膜剂的成膜材料 2、常用成膜材料 常用成膜材料分为天然或合成的高分子化合物。 天然高分子材料：明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂、海藻酸、玉米朊、纤维素等， 天然高分子材料多数可降解或溶解，但成膜、脱膜性能较差，故常与其他成膜材料合用。 合成的高分子材料有：聚乙烯醇类化合物(PVA) 、丙烯酸共聚物、纤维素衍生物类、PVP、硅橡胶、聚乳酸等， 此类成膜材料成膜性能优良，成膜后的抗拉强度和柔韧性均较好。 ;(一)膜剂的成膜材料 2、常用成膜材料 ① PVA 白色或淡黄色粉末状颗粒，由醋酸乙烯在甲醇溶剂中聚合生成聚醋酸乙烯，再与甲醇发生醇解而得。 性质主要由聚合度/相对分子量和醇解度(降解程度)决定。 相对分子量越大，水溶性越差，水溶液的黏度就大，成膜性能好。 目前国内使用的PVA以05-88和17-88两种规格为多 (前面一组数字×100表示聚合度，即500和1700；后面表示醇解度88%) 这两种规格均溶于水，前者聚合度小，水溶性大，柔韧性差； 后者聚合度大，水溶性小，柔韧性好。 两者以适当比例(如1：3)混合能制得良好的膜剂。 毒性和刺激性很小，水溶液对眼组织无刺激性，是良好的眼球润湿剂，能在角膜表面形成保护膜，不影响角膜生理活性，不影响视力，不易被微生物破坏，不易长霉菌，口服后在消化道很少吸收，48h后80%的PVA随粪便排出体外。 成膜性及膜的抗拉强度、柔韧性、水溶性和吸水性等性能最好。是目前国内最为常用的成膜材料，制成各种途径应用膜剂。;(一)膜剂的成膜材料 2、常用成膜材料 ② EVA 无色粉末或颗粒，乙烯和醋酸乙烯在过氧化物或偶氮异丁晴引发下共聚而成的水不溶性高分子聚合物，用于制备控释膜剂。 无毒、无刺激，对人体组织有良好的适应性；溶于有机溶剂，熔点低；成膜性能良好，膜柔软，强度大。性能与分子量及醋酸乙烯含量关系很大。分子量相同时，醋酸乙烯含量越高，溶解性、柔韧性、弹性和透明性越大。 ③ PVP 白色或淡黄色粉末，微有特臭，无味，在水、乙醇、丙二醇、甘油中均易溶解；常温下稳定，加热至150℃时变色，无毒性、无刺激，水溶液黏度岁分子量增加而增加，可与其他成膜材料配合使用；易长霉，需加防腐剂。 ④ HPMC 白色粉末，有良好分散、乳化、增稠、粘合、保持水分等特性，是应用最广泛的纤维素成膜材料。60℃以下水中膨胀溶解，溶解速度快；超过60℃不溶于水，在纯乙醇、氯仿中几乎不溶，能溶于乙醇-二氯甲烷(1:1)混合液中。产品溶液透明度高，黏度恒定，质量稳定。成膜性能好，坚韧、透明，不易吸湿，高温下不黏着，是抗热抗湿的优良材料。 此外，还有CA、HPC、EC等纤维素类衍生物。 ;(二)膜剂的其他辅料 膜剂中除主药和成膜材料外，还含有增塑剂、着色剂、表面活性剂、脱膜剂等辅助材料。一般组成如下： 膜剂的组成;涂膜法