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2018-03-12 发布于天津
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CN107459480-CN201710794714-一种双芳基脲类组蛋白去乙酰化酶抑制剂

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 107459480 A (43)申请公布日 2017.12.12 (21)申请号 201710794714.8 A61P 35/02(2006.01) (22)申请日 2017.09.05 (71)申请人镇江斯格派医疗器械有限公司地址 212400 江苏省镇江市句容经济开发区科技大道科技新城1号 (72)发明人谢华峰　祝琳　谢乐民　 (74)专利代理机构江苏圣典律师事务所 32237 代理人吴庭祥 (51)Int.Cl. C07D 213/82(2006.01) C07C 275/40(2006.01) C07D 213/30(2006.01) A61K 31/4406(2006.01) A61K 31/17(2006.01) A61P 35/00(2006.01) 权利要求书2页说明书11页 (54)发明名称一种双芳基脲类组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (57)摘要本发明属于医药化学领域，具体涉及一种双芳基脲类组蛋白去乙酰化酶抑制剂、含有该组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药物组合，以及此类抑制剂在制备预防和/或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关的疾病的药物中的用途，特别是抗肿瘤用途。 A 0 8 4 9 5 4 7 0 1 N C CN 107459480 A 权　利　要　求　书 1/2页 1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R选自 m取1、2、3、4、5； 1 R 选自氢、C-C 烷氧基、卤素、氨基、羟基、C-C 烷基、卤代C-C 烷基、卤代C-C 烷氧基； 1 6 1 6 1 6 1 6 n取0或1； 1 2 3 4 X 、X 、X 、X其中之一为卤素，其余为氢原子。 2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：其中R选自 m取1、2、3、4； 1 R 选自氢、C-C 烷氧基、卤素、氨基、羟基、C-C 烷基、卤代C-C 烷基、卤代C-C 烷氧基； 1 4 1 4 1 4 1 4 n取0或1； 1 2 3 4 X 、X 、X 、X其中之一为卤素，其余为氢原子。 3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：其中R选自 m取1、2、3； 1 R 选自氢、甲氧基、乙氧基、丙氧基、甲基、乙基、丙基、氟、氯、溴、氨基、羟基、三氟甲基； n取0或1； 1 2 3 4 X 、X 、X 、X其中之一为卤素，其余为氢原子。 4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，该化合物选自： N-(4-(3-(2-氨基苯基)脲基)苯基)-3-吡啶酰胺； N-(4-(3-(2-氨基苯基)脲基)苯基)-4-甲氧基苯甲酰胺； N-(4-(3-(2-氨基苯基)脲基)苯基)-2-甲氧基苯甲酰胺； N-(4-(3-(2-氨基苯基)脲基)苯基)-3-甲氧基苯甲酰胺； N-(4-(3-(2-氨基苯基)脲基)苯基)-2，3，4-三甲氧基苯甲酰胺； N