【医学精品课件之抗生素】beta-内酰胺类抗生素.ppt

; 1. 化学结构与分类 ;2. 抗菌机理;3.作用特点 为繁殖期杀菌剂 对G+菌的作用强 对人体毒性小; 4. 有交叉过敏反应 ;（一）产生水解酶 : ?-内酰胺酶 （二）酶与药物牢固结合： 陷阱机制、牵制机制 （三）靶位结构改变 （四）胞壁外膜通透性改变 （五）增强药物外排 (六) 自溶酶缺少; 二、青霉素类抗生素 （Penicillin Antibiotics） ;（一）天然青霉素 青霉素 G（Penicillin G）;1、溶血性链球菌引起的：咽炎、扁桃体 炎 、丹毒、猩红热、蜂窝组织炎、 化脓性关节炎、产褥热及败血症等； 草绿色链球菌引起的心内膜炎； 2、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、 支气管肺炎。 3、敏感的金黄色葡萄球菌引起的感染： 疖、痈、败血症。;5、G+杆菌感染如白喉、破伤风、炭疽病、 气性坏疽 6、G-球菌脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓 膜炎，敏感淋病奈瑟菌引起的淋病,百 日咳。 7、钩端螺旋体病、梅毒、回归热。 8、放线菌病;【不良反应】 1. 变态反应 主要不良反应 表现： 药疹、血清病、过敏性休克 （最严重）等 ;防治： （1）询问过敏史，过敏者禁用； （2）准备急救药物和急救设备下； （3）皮试： 第一次用药需作皮试； 更换批号需重作皮试； 停药3天以上重作皮试； 皮试阳性者禁用青霉素 ; （4）避免滥用和局部用药 （5）避免饥饿时注射； （6）专用注射器，药物新鲜配制； （7）用药后观察30min, 无反应方可离 去。 （8）一旦发生，立即抢救，肾上腺 素，必要时用糖皮质激素和抗组 胺药。 ;赫氏反应 用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现象 表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等 机理 ：（1）螺旋体抗原抗体免疫反应 （2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂 解释放内毒素 预防：初次小剂量给药 3. 其他 局部刺激、高血钾、高血钠等;（二）半合成青霉素 1. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V（penicillinV） 非奈西林（phenethicillin） 特点：??? 耐酸不耐酶 ? 可口服 ? 抗菌谱与青霉素同——用于 轻症感染;2. 耐酶青霉素类—— 异唑类青霉素 双氯西林（dicloxacillin） 苯唑西林（oxacillin） 氯唑西林 （cloxacillin ） 氟氯西林（flucloxacillin） 特点：? 耐酸耐酶 ? 抗菌作用弱于青霉素G ? 双氯西林、氟氯西林作用最强， ? 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 ; 3. 广谱青霉素类 氨苄西林（Ampicillin ) 阿莫西林、匹氨西林等 特点： ? 耐酸——可口服; ? 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； ? 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤 寒以及G-杆菌所致的呼吸道、尿路、 胆道感染。 ; 4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林 （Carbenicillin） 替卡西林（ticarcillin） 磺苄西林（sulbenicillin） 阿洛西林（azlocillin） 美洛西林（mezlocillin）; 特点： ? 不耐酸不耐酶 —— 口服无效，对耐 药金葡菌无效； ? 对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌 所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染； ? 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于 铜绿假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染。 ;5.主要作用于G-菌的青霉素 美西林（mecillinam） 替莫西林