(精选)【医学课件】 抗 肿 瘤 药教学课件.pptVIP

4、紫杉烷类 主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌。 紫杉醇是一个具有紫杉烯环的二萜类化合物，产地：美国。 商品名：Taxol （一）嘧啶拮抗物主要有尿嘧啶衍生物和胞嘧啶衍生物1、尿嘧啶衍生物 氟尿嘧啶（5-FU） 5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮 H F O O HN N 1、略溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿，可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。(?) 2、本品在亚硫酸钠水溶液中不稳定，易开环分解。 3、本品水溶液中滴加溴水，可使溴褪色（?）。 氟尿嘧啶是治疗实体肿瘤的首选药物，疗效好，但毒性也大。可引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用。 卡莫氟P188 C NHCH2CH2CH2CH2CH2CH3 F O HN N O O 2、胞嘧啶衍生物 盐酸阿糖胞苷 1β-D-沙拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮盐酸盐 Cytarabine Hydrochlorid O OH OH CH2OH O NH2·HCl N N [性质]1、极易溶于水，略溶于乙醇，不溶于氯仿，水溶液具右旋光性。2、本品在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷（Ara-CTP），发挥抗癌作用。3、使用时必须静脉连续滴注，因为在体内易被脱氨酶脱氨失活。 [用途]主要用于治疗急性粒细胞白血病。 （二）嘌呤拮抗物 巯嘌呤（6-MP） 6-嘌呤醇-水化合物 乐疾宁 H SH N N N N ·H2O 性质 XING ZHI 1、为黄色结晶性粉末，无臭，味微甜。 2、极微溶于水和乙醇，几乎不溶于乙醚。 3、遇光易变色。 4、本品的乙醇溶液与醋酸铅作用，生成黄色的巯嘌呤铅沉淀。 5、本品有巯基的特征反应。 P190 用途 本品用于治疗各种类型的急性白血病，对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎有效。 （三）叶酸拮抗剂甲氨蝶呤（氨甲蝶呤、氨甲基叶酸、MTX） L-（+）-N-[4-[[（2，4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸 N CH2CH2COOH COOH CH CONH CH3 CH2 NH2 H2N N N N N 1、为橙黄色结晶性粉末。2、几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚，易溶于稀碱溶液，溶于稀盐酸。3、为两性化合物（羧基显酸性，氨基蝶啶基显碱性）。4、在强酸性溶液中不稳定，酰氨基水解生成谷氨酸及蝶呤酸而失活。5、本品大剂量使用时，会引起中毒，可用亚叶酸钙(甲酰四氢叶酸钙)解救。 [性质] 三、抗肿瘤天然药物 （一）抗肿瘤抗生素(194-196) 多肽类抗生素包括： 放线菌素D（更生霉素） 醌类抗生素包括： 蒽醌类（阿霉素、柔红霉素）和丝裂霉素C（自力霉素，对各种腺癌有效） （二）抗肿瘤的植物药有效成分 主要是生物碱类化合物，又称作抗肿瘤生物碱。 1、喜树碱是从中国特有珙桐科植物喜树中分离得到的五个环系的内酯生物碱，其有较强的细胞毒性，对消化道肿瘤、肝癌、膀胱癌和白血病等有较好疗效。 2、长春碱类主要有长春碱和长春新碱（VCR） VCR对淋巴白血病有较好的治疗作用。 长春新碱 Vincristine Sulfate N N N N OH C2H5 H CO2CH3 CH3O HO COOCH3 OCOCH3 OHC C2H5 3、鬼臼生物碱依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26）均由鬼臼毒经结构改造而得。VP-16对单核细胞白血病有效，为治疗小细胞肺癌的首选药。VM-26脂溶性高，为脑瘤首选药物。 第十章 抗 肿 瘤 药 抗肿瘤药是指抗恶性肿瘤的药物，又称抗癌药。其分类及典型药物如下： 一、烷化剂：烷化剂是对DNA、RNA或某些酶起作用的活性化合物，属于细胞毒类药物，其中最早是第二次世界大战中观察到的芥子气，后来发展成一类临床应用较早的抗肿瘤药。 （一）氮 芥 类 氮芥类是双β-氯乙胺类的总称，具有 的共同结构特征，在体内形成乙烯亚铵正离子(P182-183)，而与DNA，RNA或蛋白质上的-OH，-SH，-NH2等亲核性部分发生烷化作用。根据R的不同可分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、杂环氮芥和甾体氮芥。 氮甲（甲酰溶肉瘤素） （±）-N-甲酰基-对-[双（β-氯乙基）氨基]苯丙氨酸 N ClCH2CH2 ClCH2CH2 CH2CHCOOH NHCHO [性质] 1、遇光易变成红色。不溶于水，溶于乙醇。 2、本品是由溶肉瘤素甲酰化而来，若甲酰化不完全，则可能会有溶肉瘤素杂质存在，可将本品于乙醇、枸橼酸等缓冲液中与茚三酮反应加入检查所显颜色不得