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第14章 局部麻醉药 （local anaesthetics ） Definition：用于局部神经末梢或神经干周围，可逆性地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒条件下使局部痛觉等感觉暂时消失的一类药物。 ; 化学结构 三部分组成 芳香族环 + 中间链（酯类或酰胺类）+ 胺基团 酯类：普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因 临床用盐酸盐，溶解度↑稳定性↑。 ;1．局麻作用 （1）一般规律：神经纤维末梢、神经节、中枢突触最敏感； 无髓比有髓纤维敏感，细比粗纤维敏感。 （2）麻醉顺序：痛觉——冷、温、触觉——压觉——运动麻痹 恢复顺序相反 2. 麻醉机制 正常冲动形成：静息电位，冲动到达，Na+内流，K+外流 ——去极化——动作电位——扩布传导。 局麻药穿入胞膜，在膜内侧阻止Na+通道——抑制动作电位 ——阈电位↑、去极化速度↓ 、动作电位↓、传导速度↓ 不应期↑——神经细胞丧失兴奋性和传导性 ; 乌贼轴索实验 膜两侧灌流普鲁卡因，同时测Na+通道。 ① 膜外侧停止灌流，仍具麻醉作用（阻止膜内侧Na+通道） ② 膜内侧停止灌流，失去麻醉作用（失去阻止作用） ③ 普鲁卡因甲基化（不能通透膜），失去麻醉作用 结论：局麻药在膜内侧阻滞Na+内流产生作用。 非解离型进入神经细胞内——解离型阳离子发挥作用;; [影响作用因素] ⑴ 神经种类：神经末梢、神经节、中枢突触敏感 有鞘膜、粗大神经不敏感 ⑵ 酸性环境影响药效，不注入脓腔 ⑶ 剂量宜分次注入 ⑷ 合用肾上腺素:减少吸收，但禁用于手、脚趾、 阴茎部位 ⑸ 局麻药+脑脊液（或10%GS） 比重＞脑脊液 局麻药+蒸馏水 比重＜脑脊液 ; [局麻方法] 1、表面麻醉（surface anaesthesia） ：局麻药液涂、喷或滴于 粘膜表面——粘膜下神经末梢麻醉，用于咽喉、鼻腔、 眼睛、尿道手术。 常用丁卡因 2、浸润麻醉（infiltration anaesthesia） ：药液注入皮下或手术 视野附近组织，麻醉局部神经末梢，用于浅表小手术 （常加AD）。 优点：不影响机体正常功能 缺点：用药量大，麻醉区域小 可用lidocaine、procaine 3、传导麻醉（conduction anansethesia） ：药液注入神经干附 近，阻断其传导——神经分布区域麻醉，多用于四肢手术 可用lidocaine、procaine和布比卡因 ;4、蛛网膜下腔麻醉（ subarachnoidal anaesthesia脊髓麻醉，腰麻spinal anaesthesia ）：药液注入腰椎蛛网膜腔，阻断脊神经根阻断交感神经——感觉纤维——运动神经 1）常用于下腹部和下肢手术 2）常用lidocaine、丁卡因和procaine 3）主要危险是呼吸麻痹和血压下降。 常伴血压下降，用麻黄碱预防 4）比重与体位——麻醉平面 ;利多卡因（lidocaine，赛罗卡因） 酰胺类，起效快，作用强而长（1-2h），穿透力强， 安全范围大 2. 应用： （1）最常用，可用于各种局麻醉，主要用于传导麻醉和硬膜 外麻醉，易扩散，腰麻量＜100mg。 （2）抗心律失常 丁卡因（tetracaine，地卡因，dicaine） 显效快，作用强（普鲁卡因10倍），毒性大（ 10－12倍） 持续长（2-3 h），穿透力强。 2. 应用：表麻、腰麻、硬膜外麻醉，不用于浸润麻醉 。;布比卡因（bupivacaine ，麻卡因，macaine） 1. 作用强（利多卡因45倍），持续长（5-10h），毒性大（心脏毒性），无扩血管作用。 2. 应用：浸润、??导及硬膜外麻醉。 罗哌卡因（roprivacaine） 阻断痛觉较强，对运动影响小，作用时间短，心肌毒性小于布比卡因，缩血管作用明显 应用：硬膜外、传导和浸润麻醉（产科手术） 依替卡因（etidocaine） 作用时间短，运动神经阻滞明显 主要适于浸润麻醉、传导和硬膜外麻醉;（1）中枢神经系统：先兴奋后抑制 兴奋：不安、多语、焦虑、震颤、神智错乱、惊厥。 抑制：镇静、头昏、知觉迟钝、意识模糊、昏迷。 惊厥：抑制“抑制性神经元”导致边缘系统兴奋（脱抑制）扩