(精选)【抗生素精品课件】氨基糖苷类抗生素(17p)教学课件.pptVIP

第四十一章  氨基糖苷类抗生素 吴宜艳;氨基苷类抗生素 aminoglycosides;主要优点;一.氨基苷类抗生素的共性1.化学结构基本相似,碱性,易溶于水,  性稳定2.抗菌谱极相似:主要对革兰氏阴  性菌有强抗菌活性,在碱性中作用增 强,静止期杀菌强;3 抗菌作用机制相同 抑制蛋白质合成的多个环节 1.抑制核糖体70S亚基始动复合物的形成 2.选择性地与核糖体30S亚基上的靶蛋白结合，造成A位歪曲，使mRNA密码错译 3.阻止肽链释放因子R进入A位，使已合成的肽链不能释放 4.阻止70S解离，造成细菌体内核糖体耗竭，循环受阻 破坏细菌细胞膜，增加其通透性;氨基苷类;4.体内过程基本相似:口服难吸收,在 肠内成高浓度;肌注或皮下注射给药 吸收迅速;主要分布于细胞外液;在 肾皮质及内耳外淋液浓度较高,体内 不被代谢,大部分以原形从肾泄.5.易产生抗药性,可产生完全或部分交 叉药性,产生机制是由于细菌产生钝 化酶(1)单向交叉耐药性:链霉素 庆大、卡那(2)双向交叉耐药性:庆大 卡那; (1) 耳毒性 a.前庭功能损害：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤 奈替米星庆大链霉素 b.耳蜗神经损害：耳鸣、听力减退或耳聋 损害内耳柯蒂器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用，导致Na+-K+ATP 功能障碍 链霉素妥布奈替米星庆大 C.避免与耳毒性和抗组胺药合用 耳毒性药物：万古霉素、高效利尿药、顺铂 抗组胺药：苯海拉明、美克洛嗪、布可立嗪;链霉素 临床应用 抗G（-）和铜菌最小 1.鼠疫与土拉菌病的首选药 +四环素 2.+青霉素或氨苄西林 心内膜炎 3.+其他抗结核药 多重耐药 结核病 不良反应 1.耳毒性：前庭损害 2.过敏反应：过敏性休克 现用现配 肾毒性最小 3.神经肌肉接头阻滞 ;庆大霉素 临床应用 1. 多种G（-）杆菌感染首选药 沙雷菌属 2. +羧苄西林铜绿假单孢菌感染，不可混滴 3. +羧苄西林、头孢菌素:未明原因的G（-） 杆菌混合感染 4. 口服:术前预防和术后感染 不良反应 1. 耳毒性：前庭损害 2. 肾毒性：较多见，多尿、蛋???尿 3. 神经肌肉接头阻滞 过敏性休克偶见;妥布霉素（tobramycin） 对铜绿假单孢菌作用庆大霉素2-5倍，对庆大霉素耐药者仍有效 +青霉素类或头孢菌素（抗铜菌者）：治疗铜绿假单孢菌的各类感染，如感染性心内膜炎 不良反应庆大霉素 ; 阿米卡星 抗菌谱：最广 ，G（-） +金葡菌 优点：1.对钝化酶稳定 肠道G（-）和铜绿菌 首选药：其他氨基苷类耐药菌株引起的感染 2.与内酰胺合用 协同作用 +羧苄西林或头孢噻吩：粒细胞减少或其他免疫缺陷者感染 耳毒性庆大 肾毒性庆大 卡那霉素 +其他抗结核药 对一线耐药的结核杆菌患者 肝昏迷或腹部术前准备 ; 总结1 掌握氨基苷类抗生素的共性。2 掌握各种氨基苷类抗生素的药理特点及应用。; 思考题 1 试述氨基苷类抗生素的抗菌机制及不良反应。2 试述庆大霉素及阿米卡星的抗菌作用特点及临床用途。