(精选)【抗生素精品课件】β内酰胺类抗生素教学课件.pptVIP

包括 1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的?-内酰胺类抗生素;; ;;G+与G-细菌的细胞膜、壁结构（二）;;;与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白—PBPs 结合 ;抗菌作用与抗菌谱 杀菌药 G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 产气荚膜杆菌等厌氧杆菌 G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体 梅毒螺旋体、钩端螺旋体 放线菌;抗菌特点;临床应用 链球菌感染性疾病（大叶性肺炎、猩红热急性肾小球肾炎、心内膜炎、败血症等） 脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎（流脑） 螺旋体感染（钩体病、梅毒、回归热） G+杆菌感染（破伤风、白喉等+抗毒素） 放线菌感染;不良反应 毒性低 常见过敏反应，发生率约0.7~10%（药疹、血清病、过敏性休克） 预防措施 ① 询问病史（用药史、过敏史、家族史）； ②皮试；对象：初次使用者；停药三天以上者；更换批号或厂家者； ③现配现用(过敏原: 青霉噻唑蛋白、青霉烯酸)； ④避免饥饿时用药；注射后观察30min才离开; 备好抢救药物（肾上腺素、激素、抗H1药等）。;一、一低：低毒； 二、二高：高效、高敏 三、三不：不耐酸、不耐酶、不广谱、;1. 口服青霉素类：苯氧青霉素类 青霉素Ⅴ (penicillin V) 非奈西林 (phenethicillin) 特点：耐酸，不耐酶；用于轻症感染 2. 耐酶青霉素类：异恶唑类青霉素 苯唑西林 (oxacillin) 氯唑西林 (cloxacillin) 双氯西林 (dicloxacillin) 氟氯西林 (flucloxacillin) 特点：耐酶，耐酸；用于耐药金葡菌感染;3. 广谱青霉素类 氨苄西林 (ampicillin) 、匹氨西林 (pivampicillin) 阿莫西林 (amoxycillin) 特点：广谱，耐酸，不耐酶；对伤寒杆菌敏感；对铜绿假单胞菌无效 4. 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 羧苄西林 (carbenicillin)、 替卡西林 (ticarcillin) 呋苄西林 (flubenicillin) 、阿洛西林 (azlocillin) 哌拉西林 (piperacillin) 、 美洛西林 (mezlocillin) 特点：广谱（G-杆菌、绿脓杆菌）、不耐酸，不耐酶；对伤寒杆菌不敏感；;5. 抗G-菌青霉素 美西林 (mecillinam) 匹美西林 (pivmecillinam) （ 可口服） 替莫西林 (temocillin) 特点：窄谱（ G-菌）但对铜绿假单胞菌无效。主要用于产酶耐药G-菌杆菌感染;半合成青霉素的作用比较;;;;;四、第四代头孢菌素的特点→ 头孢匹罗(cefpirome),头孢吡肟(cefepime),头孢利定(cefelidin) 抗菌活性强，对金葡菌等G+菌作用增强、对G-菌有高效。 对β-内酰胺酶(尤其超广谱质粒酶和染色体酶)高度稳定。 几无肾毒性。 主要用于对第三代耐药的G-杆菌的严重感染。 ;总结←;; 非典型β内酰胺类抗生素㈠头霉素类 同第二代头孢菌素●头孢西丁 对厌氧菌有良效, 对酶稳, CFS含量高 ㈡氧头孢烯类 同第三代头孢菌素 ●拉氧头孢 对酶高度稳定, CFS、痰液中含量高，t1/2↑，有双硫仑样反应（嗜酒者在用药2h内出现恶心、呕吐、头痛、面红，乙醇→乙醛→乙酸（无毒） ;㈢碳青霉烯类 已从链霉菌中提纯40余种本类化合物，命名法相对复杂 广谱、强效、耐酶;●亚胺培南 （伊米配能，Imipenem） 对包括许多其他抗菌药耐药的细菌在内的G+及G-的需氧及厌氧菌有强大活性 与氨基糖苷类、糖肽、磷霉素和利福平等合用，对金葡菌和肠球菌的杀菌作用增强 对大部分β-内酰胺酶高度稳定但金属β-内酰胺酶除外 在体内可被去氢肽酶灭活，需 与去氢肽酶抑制剂西司他丁合用(泰能) 应用于G -菌的脓毒血症，对绿脓杆菌无效。 耐受性良好，与青霉素有广泛的交叉反应，有胃肠、CNS反应，肾衰病人诱发急性发作，肝功一过性改变。 ;●美洛培南 （美罗培南，Meropenem） 对G-菌活性增强，包括绿脓杆菌，对厌氧菌活性强 对去氢肽酶稳定，不需与该酶抑制剂合用 药动学特点