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血液与造血系统用药 邵阳医学高等专科学校药理学教研室 谭安雄 教学目的 1.掌握肝素、香豆素类的药理作用、临床应用和不良反应。 2.掌握铁剂、叶酸和维生素B12的药理作用和临床应用。 3.熟悉链激酶、尿激酶和维生素K的药理作用和临床应用。 4.了解其它作用于血液和造血器官的药物。 第一节 促凝血药 一、促进凝血因子生成药 维生素K(vitamin K) 基本结构为甲萘醌。包括: K1:存在于植物中 K2:来自肠道细菌合成 K3:人工合成、亚硫酸氢钠甲萘醌 K4:人工合成、乙酰甲萘醌 脂溶性 水溶性 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ 【药理作用】 维生素K(vitamin K) 氢醌型维生素K 环氧型维生素K NADH γ-羧化 维生素K缺乏引起的出血: 1、维生素K吸收障碍:梗阻性黄疸、胆瘘,慢性腹泻 所致出血。 2、维生素K合成障碍: 新生儿出血。长期应用广谱抗 生素应作适当补充,以免维生素K缺乏。 3、使用维生素K对抗剂引起的出血:香豆素类、水杨酸 钠等所致出血。 【临床应用】 维生素K(vitamin K) 潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱 K1注射过快可出现。 胃肠道反应 K3、K4口服易引起。 溶血 新生儿、早产儿、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏 者,大量 K3、K4易引起病人溶血。 【不良反应】 维生素K(vitamin K) 二、抗纤维蛋白溶解药 氨甲环酸 【药理作用】 第一节 促凝血药 纤溶酶原 纤溶酶 纤溶酶原激活物 氨甲环酸 (—) 【临床应用】 1、纤维蛋白溶解亢进。如肝、肺、前列腺等外伤或手 术出血。 2、尿激酶和链激酶过量引起的出血。 【不良反应】 过量可引起血栓形成。 氨甲环酸 第二节 抗凝血药 肝素 【化学结构与来源】 药用肝素由动物小肠粘膜和牛肺提取 肝素 【体内过程】 肝素分子量大,口服不吸收,常静脉给药。 【药理作用】 1.抗凝血 抗凝血机制:①增强抗凝血酶Ⅲ 活性 ②抗血小板聚集 抗凝血特点:体内外均有迅速而强大的抗凝作用 2.其他 调血脂、抗炎、抗血管内膜增生作用 ?1.血栓栓塞性疾病 如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞 以及急性心肌梗塞。 ?2.弥漫性血管内凝血(DIC) 应早期应用,防止因 纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。 ?3.心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。 【临床应用】 肝素 1. 自发性出血 注射鱼精蛋白(protamine) 2. 血小板缺乏 3. 早产及胎儿死亡 ?4. 骨质疏松? 5. 过敏 【不良反应】 肝素 【禁忌证】 肝肾功能不全、出血倾向、溃疡病及严重高血压孕妇禁用。 香豆素类 双香豆素(dicoumarol) 华法林(warfarin) 醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝) Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ 【药理作用】 氢醌型维生素K 环氧型维生素K NADH γ-羧化 香豆素类 1.抗凝血机制: 2.抗凝血特点: 体内抗凝 起效慢,作用持续时间长 香豆素类 抗凝血 可防止血栓形成与发展 【不良反应】 过量引起出血,用维生素K对抗 禁忌症同肝素 【临床应用】 香豆素类 ① 维生素K缺乏、广谱抗生素使本类药物作用加强。 ② 阿司匹林等血小板抑制剂可与本类药物有协同作用。 ③ 水合氯醛、羟基保泰松等可因置换血浆蛋白,水杨酸盐、丙咪 嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶均使本类药物作用加强。 ④ 巴比妥类、苯妥英钠诱导肝药酶,避孕药因增加凝血作用可使 本类药物作用减弱。 【药物相互作用】 香豆素类 第三节 抗血小板药 【药理作用】 1、抑制血小板磷酸二脂酶 2、抑制血管内皮细胞及血小板对腺苷的摄取,进而激活血小板腺苷环化酶使cAMP浓度增

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