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Ｍ 胆 碱 受 体 阻 断 剂 一、阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 来源于颠茄、曼佗罗、莨菪等植物 东莨菪碱 来源于洋金花等植物 山莨菪碱 来源于唐古特莨菪等植物 阿托品（atropine） 药理作用：阻断M受体 1、腺体 明显抑制汗腺、唾液腺，也抑制 支气管腺分泌 2、眼 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 3、平滑肌 松弛胃肠道、尿道、膀胱平滑 肌,对痉挛状态下的平滑肌解痉作用好。 对胆道、输尿管、支气管平滑肌作用弱 4、心脏 心率：小剂量(0.5mg)使用略减慢, 较大剂量(2mg)使用时明显增加 房室传导: 较大剂量时明显促进 5、血管与血压 大剂量时能舒张小血管， 改善微循环,此作用与Ｍ受体阻断无关 6、CNS：较大剂量可引起兴奋 体内过程 口服易吸收，分布广，能透过血脑屏障。 T1/2为4小时，作用持续3～4小时。 临床应用 1、解除平滑肌痉挛 如各种内脏绞痛，尿 频、尿急等刺激症状。 对胆绞痛、肾绞痛应与度冷丁合用 2、抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药 严重盗汗及流涎症 3、眼科 a、虹膜睫状体炎；b、验光配镜 4、缓慢型心律失常 迷走神经过度兴奋所 致窦房阻滞、房室阻滞；急性心梗早 期出现的房室阻滞、心动过缓等 5、抗休克 感染中毒性休克 6、解救有机磷酸酯类中毒 7、毒蕈或毛果芸香碱等药物中毒 不良反应 一般剂量下：口干、便秘、乏汗、视力 模糊、心率加快、皮肤潮红等 剂量加大，则出现中枢中毒症状，最终 由兴奋转为抑制，出现呼吸麻痹，死亡 禁忌症：青光眼，前列腺肥大患者 山莨菪碱（anisodamine），又称654-2 对心血管系统（尤其是扩张小血管）及 胃肠道、泌尿系统作用明显，对中枢、眼、 腺体作用弱。临床主要用于感染性休克、内 脏平滑肌绞痛等,毒性较低, 禁忌症同阿托品 东莨菪碱（scopolamine） 主要特点是对中枢有明显的抑制作用， 外周作用与阿托品相似，可用于全身麻醉前 给药、晕动病、严重呕吐、帕金森病等，毒 性较大。禁忌症同阿托品 二、阿托品的合成代用品 后马托品（homatropine）、托吡卡胺、尤卡托品 扩瞳、调节麻痹作用弱于阿托品，但作用维持 时间明显短于阿托品，适用于一般的眼科检查 溴丙胺太林（普鲁本辛） 能抑制胃肠道平滑肌， 减少胃液分泌. 可用于消化性溃疡、胃肠道痉挛、 呕吐、泌尿道痉挛及遗尿症 贝那替秦（胃复康） 能缓解胃肠道平滑肌痉挛， 减少胃液分泌，还有安定作用。可用于兼有焦虑症 的消化性溃疡、胃肠痉挛等 M1受体阻断剂——哌仑西平（pirenzepine） 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用显著，用于消化性 溃疡的治疗，不良反应小 Ｎ 胆 碱 受 体 阻 断 剂 一、神经节阻断剂 阻断神经节上的N1受体，使交感神经、副交感神 经受到抑制,引起血压下降,胃肠道及腺体分泌抑制 等作用.用于麻醉时控制血压.如美卡拉明(美加明) 二、骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants) （一）除极化型肌松药 作用机理 激动N2受体，产生持久除极化， 引起骨骼肌松弛。 特点 a、肌松前先出现短暂肌束颤动； b、抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用 琥珀胆碱(suxamethonium)，又称司可林 药理作用 静注后1min起效,在体内经假性胆碱酯酶 水解失去活性，5min内作用消失。 肌松作用次序 临床应用 用于气管、食道等部位插管检查及短时外 科手术，应在静脉麻醉后使用 不良反应 1、窒息 过量时引起，用时需备有呼吸机 2、肌束颤动 可致肌肉疼痛，眼内压上升 3、血钾升高 血钾高者禁用 * *