(精选)第四十一章 氨基糖苷类抗生素教学课件.pptVIP

;天然氨基糖苷类;二、氨基糖苷类抗生素的共性 ;（一）化学结构相似 氨基糖 +苷元（氨基环醇） 氨基糖苷 （二）体内过程相似 1. 吸收：为有机强碱，口服难吸收， （仅用于肠道感染和肠道消毒） 2. 分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液； 在耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 3. 消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。 ;（三）抗菌机理相似 1. 抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止） —— 静止期杀菌药 (1) 起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始 动复合物的形成； (2) 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲， mRNA错译，阻止移位； (3) 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S 亚基的解离。 2. 与胞浆膜结合，菌体通透性增加，物质外漏。 ;氨基苷类抗菌作用机制 （上图为细菌正常蛋白质合成示意图，下图为氨基苷类药物作用示意图）;（四）抗菌谱相似 1、 G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差 耐药金葡菌：有效 链球菌、肠球菌：无效 3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素 4、厌氧菌：无效 ; ; 4、变态反应（以链霉素多见） 表现： 嗜酸性粒细胞、皮疹、药热、 过敏性休克等 特点： 过敏性休克发生率低，但死亡率高 防治 ：（1）过敏者禁用 （2）皮试 （3）葡萄糖酸钙 + 肾上腺素 ;链霉素（Streptomycin） 第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，第一个抗结核药。 1. 抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效 2. 耐药性：细菌对链霉素易产生耐药性 3. 临床应用：（1）兔热病、鼠疫——首选 （2）结核病：+ 其他抗结核药 （3）细菌性心内膜炎：+ 青霉素 4. 不良反应：耳毒性最常见（前庭损害为主），其次为神经肌 肉麻痹、过敏性休克，亦有肾毒性，已少用。 ;庆大霉素（Gentamycin） 临床最常用的氨基糖苷类抗生素 1、对G-杆菌包括铜绿假单胞菌作用强，金葡菌有效， 结核杆菌疗效差或无效； 2、临床用于（1）一般G-杆菌感染——首选 （2）铜绿假单胞菌感染：+ 羧苄 （3）泌尿系手术前后预防感染， 口服用于肠道感染及术前准备 （4）局部用于皮肤、粘膜及五官的感染 3、耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见;卡那霉素（Kanamycin） 1. 抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌有效， 对绿脓杆菌无效； 2. 耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌 易耐药； 3. 临床少用，可作为二线抗结核药 ; 阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素） 1. 抗菌谱最广的氨基糖苷类，对结核杆菌有效； 2. 对钝化酶稳定，不易产生耐药性