(精编)【医学教学课件】抗肿瘤药教学课件.pptVIP

第十章 抗 肿 瘤 药;（一）氮 芥 类;氮甲（甲酰溶肉瘤素）;[性质];3. 本品是根据前药原理设计合成的，在体外无效。在体内经肝脏中细胞色素P450氧化酶氧化成4-羟基环磷酰胺，在正常组织中经酶促代谢失活排出体内，在肿瘤组织中形成丙烯醛和磷酰胺氮芥，最后均代谢为去甲氮芥。丙烯醛、磷酰氮芥、去甲氮芥都是较强的烷化剂，从而发挥抗肿瘤作用。;;;;(二)乙撑亚胺类（乙烯亚胺类） 在研究氮芥类作用机理时，发现是形成乙烯亚铵正离子而发挥抗肿瘤作用，因而合成了一系列含乙烯亚胺结构的化合物。;噻替哌(三乙烯硫代磷酰胺); 理化性质 1. 白色，水和乙醇及氯仿中易溶，熔点为52~57℃。 2. 水溶液不稳定，遇酸，则乙烯亚胺环易开环生成聚合物而失效。 3. 鉴别反应 （1）加入稀硝酸和高锰酸钾试液，再加氯化钡则产生硫酸钡白色沉淀。 （2）水溶液与硝酸共热后，分解产??磷酸盐，加入钼酸铵试液，产生淡黄色沉淀，放置后变为蓝绿色。; 用途 主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、消化道癌，是治疗膀胱癌的首选药，可直接注入膀胱，此时疗效最好。; 六甲嘧胺 （HMM）;;;(三) 亚硝基脲类;卡莫司汀（卡氮芥，BCNU）;1、本品溶于乙醇，不溶于水，其注射液为聚乙二醇的灭菌溶液。 2