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第十一章 肾上腺素受体阻断药adrenoceptor bloking drugs (P100) 牡丹江医学院 药理 张会常 2004-9-15; 上节课: 拟肾上腺素药重点回顾
作用机制 : 药理作用:
药物 兴奋受体
NA 兴奋心血管
AD 兴奋心血管、松弛平滑肌
IP 兴奋心脏、抑制血管、松弛平滑肌
DA 兴奋心脏、收缩(或扩张肠系膜 、肾血管)、利尿
; 本 节 重 点
a受体阻断药:
酚妥拉明 机制、作用、
b受体阻断药:共同作用、用途
b阻断药 普萘洛尔(心得安)
b1阻断药 美托洛尔(倍他乐克)
ab阻断药 拉贝洛尔(柳胺苄心定)
; 第一节 α受体阻断药[分类] 1.短效类 (竞争性α受体阻断药): 酚妥拉明(Phentolamine、立其丁) 和妥拉唑啉 2.长效类(非竞争性α受体阻断药): 酚苄明(Phenoxbenzamine);II.对NA;;[作用] 1.2? 阻断血管α1受体,1? 势和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张,血压下降. 2. 3? ?血压下降,反射性兴奋脏?阻断神经末梢突触前α2受体,促进NA释放.; 3. 酚妥拉明和妥拉唑啉有拟胆碱和组胺作用,酚苄明有抗组胺作用。酚妥拉明 :F=20%,口服维持3-6h,吸收慢,常肌注(维持30-45分)。 [应用]1. 短效类: 1) : ? 肢端动脉痉挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎. 2). ? 酚妥拉明10mg+生理盐水20ml,局部浸润。根据机制,可用于a受体激动药过量的效应
; 5) 抗休克: ? 、? 休克.主张本药2-4mg+1mgNA+5%G500ml静点。;4)充血性心力衰竭和急性肌梗塞:通过扩张小动脉和小静脉,使心脏前后负荷降低.; 进展性应用
6、肺水肿
7、
8、
9、
; 2.长效类: [作用特点] 酚卞明:F=20-30,肌注及皮下注射刺激性强,可静脉给药。作用慢、强、持久(3-4d)。与受体结合牢固,难以分离和竞争。尚有抗组胺作用和抗5-HT作用。 [应用] (1)外周血管痉挛性疾病. (2)抗休克. (3) 嗜铬细胞瘤的治疗.(4)单纯性前列腺增生;[不良反应] 1.? :必要时可给予NA. 2. 酚妥拉明和妥拉唑啉的 ? 作用: 心动过速;腹痛. 腹泻. 胃酸过多, 胃炎. 溃疡病 和冠心病病人慎用.; 第二节 β受体阻断药 [分类]一、非选择性的(b1b2阻断)
1、无内在拟交感活性?
2、有内在拟交感活性的 ?
二、选择性的(b1阻断)
1、无内在拟交感活性?
2、有内在拟交感活性?
三、ab阻断药 、兼扩血管?
;
[共同药理作用]一、b 受体阻断作用
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