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去氧孕烯具有很高选择性，这是由其结构所决定的： 它在3位没有酮基使得去氧孕烯本身没有什么生物活性。口服去氧孕烯后，它在肝脏迅速而完全地转化为具有生物活性的依托孕烯（即： 3-酮-去氧孕烯），依托孕烯3位有酮基，这使得它具有很强的孕激素活性。 去氧孕烯11位的亚甲基增加了其与孕激素受体的亲和力，从而增强其孕激素活性。 同时这一结构阻止了去氧孕烯与雄激素受体的结合，使得它的雄激素活性降到最小 所以去氧孕烯转化成为依托孕烯后： 与孕激素受体有极高的亲和力，表现出极高的孕激素活性； 与雄激素受体极低的亲和力，使得它几乎没有什么雄激素活性； 同雌激素受体几乎没有亲和力，几乎没有雌激素活性。 How OCs Improve Primary Dysmenorrhea Two mechanisms are probably involved in OC-induced reduction or relief of dysmenorrhea. First, ovulation suppression prevents progesterone-stimulated endometrial production of prostaglandin F2-?. Second, reduced endometrial growth leads to decreases in menstrual fluid volume and the release of smaller amounts of prostaglandin F2- ?. POSTED: August 29, 2001 REVIEWED: August 29, 2001 循环中LH水平 垂体LH合成 ? 循环SHBG ? 保护子宫内膜 卵巢缩小 循环中雄激素 ? 高雄激素体征 ? 雄烯二酮，睾酮，DHA, DHAS ? ? 卵巢、肾上腺 P450 17α，17-20裂介酶 ? ＋ EE作用 外周竞争受体 口服避孕药 孕激素 游离睾酮 ? 游离E2 ? 炔雌醇 口服避孕药 炔雌醇 3. 治疗多囊卵巢综合症 OCs 改善原发痛经的机理 通过OCs抑制排卵，减少由于孕激素刺激子宫内膜产生前列腺素 通过减少经量，从而减低经血中的前列腺素。 原发性痛经 1、抑制 原有的E－P 水平 2、 减少PG合成 3、抑制排卵 4、3－6周期 5、复发 黄体功能不足，卵泡发育缺陷 1、卵泡发育不佳 2、抑制H－P－O 3、重建周期 4、用药期限：个体化 经前综合症 1、抑制排卵 2、抑制原有的E－P水平 3、机制未明，争议 4、复发 内异症临床特征 1、痛－痛经、盆腔痛、性交痛（与病灶深度 有关） 2、不孕－功能，解剖异常 3、进行性 4、复发性 5、 雌激素依赖性 6、低恶变率 推荐用于治疗子宫内膜异位症相关疼痛的程序（N Engl J Med，Vol.345， No.4 July 26，2001) 盆腔痛和可疑子宫内膜异位症 口服避孕药或NSAID 成功 继续药物治疗 失败 经验性使用GNRH激动剂治疗加雌孕激素补充治疗 失败 腹腔镜手术 成功 继续药物治疗 EE＋合成孕激素 抑制中枢，H－P－O轴 无排卵 E ，有一定水平 长期用，内膜萎缩 1片/日，周期法或连续法，数月或数年 偶有突破性出血，数月后消失 副作用：胃肠道 用于解痛，阻止疾病发展，不欲生育者 雌、孕激素联合法 （口服避孕法） 子宫内膜异位症治疗 美国妇产科指导手册建议： 子宫内膜异位症术后长期周期性使用口服避孕药。 COC治疗腺肌症 1、抑制排卵 2、降低E2 ， 早卵泡期水平 3、病灶不同程度萎缩，功能下降 4、PG下降 5、保持“月经”，解除症状 6、防止病灶发展，观察 7、长期应用 8、随访：病灶，血脂，血凝，肝肾功能 9、复发 功能性卵巢囊肿 1、抑制H－P 2、卵巢功能低下 3、囊肿缩小，消失 4、保持“月经” 5、3－6周期 6、无效停用 乳腺良性增生 1、 E2促腺管增生 2、P促腺泡增生 3、抑制H－P 4、 E2， P ? ? 5、良性增生缓解 6、复发 7、长期应用 8、随访 围绝经期的生理变化 围绝经早期的变化： 40岁后，卵巢的质量和数量下降 促性腺激素对卵巢的作用加强 雌激素产生过多 卵泡发育加快 孕激素水平下降 经期延长、经量增多 经前期腹痛、头痛 记忆力下降、睡眠障碍 乳腺纤维瘤生长加速 围绝经期和口服避孕药 围绝经期妇女面临的问题： 有排卵，可能妊娠 月经增多 睡眠障碍 头疼 记忆力下降