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中圜善秆太拳学报
ofChina
Journal Pharmaceutical2009,40(2):97—103
University
·药学前沿·
靶分子亲和一质谱联用技术应用于中药等
复杂体系中活性成分的筛选
李会军L2,安婧婧1,周建良1,李萍k2‘
(中国药科大学1现代中药教育部重点实验室;2生药学与药用植物学教研室,南京210009)
摘要如何从中药等复杂体系中快速、高效地筛选出活性成分,是现代药物研究的重要领域之一。基于光学检测或
放射性检测的高通量药物筛选模式。在应用于中药等复杂体系时,由于没有成分分离过程,易产生假阳性或假阴性结果;而
采用传统的成分分离、结构鉴定、活性测试的筛选模式,则存在工作量大、周期长、活性成分易丢失等缺陷。靶分子亲和一质
谱联用技术是利用药物靶点与配体的亲和作用或靶酶的催化作用将活性成分从复杂体系中抽提出来,并用质谱对其进行
检测及活性评价的一种筛选技术。本文对适用于中药等复杂体系中活性成分筛选的靶分子亲和一质谱联用技术进行了综
述,主要介绍直接进样质谱筛选技术、膜分离一质谱联用技术、分子排阻色谱.质谱联用技术、固定化靶蛋白-质谱联用技术、
前沿亲和色谱.质谱联用技术、高效液相色谱恒流在线反应.质谱联用技术等的原理及其应用,为中药活性成分筛选提供技
术参考。
关键词 药物靶点;靶分子亲和.质谱;中药;筛选
中图分类号R284.1文献标识码A 文章编号1000-5048(2009)02-0097-07
molecule withmass forthe of
screening
Target affinitycoupled spectrometry
bioactive in matrices
compoundscomplex
LIHui-jun。一,ANJing-jin91,ZHOU
Jian—lian91,LIPin91·2’
ModernChinese
’KeyLaboratoryof Medicines,MinistryofEducation;
andMedicinalPlants,ChinaPharmaceutical 210009,China
2DepartmentofPharmacognosy University,Nanjing
Abstract ofthebioactive from astraditionalChinesemedi-
natural
Screening compounds complexsystem,such
oneofthe research inthefieldof encountered
cines(TCM),ishighlightedchallenges drugdevelopment.When
with as basedon
matricessuchTCM ultraviolet,flu-
methods,mainly
complex extracts,high—throughputscreening
orimetricorradioactive ledtofalse or
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