[医药卫生]第二十九章子宫平滑肌兴奋药和抑制药.pptVIP

第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 第一节 子宫平滑肌兴奋药 是一类能选择性地兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的药物。它们的作用可因药物种类、子宫生理状态及用药剂量的不同而表现为 节律性收缩——用于催产或引产 强直性收缩——用于产后止血或子宫复原 临床常用的药物有缩宫素、麦角生物碱、前列腺素 一、缩宫素（oxytocin，催产素） 本品从猪、牛、羊的神经垂体（垂体后叶）中提取，也可人工合成。我国药典规定缩宫素的效价以单位计算，1单位相当于2ug纯缩宫素。 体内过程 口服后在消化道易被破坏，故无效。肌内注射吸收良好，3~5min起效，持续20~30min。可经鼻粘膜吸收。大部分经肝破坏，小部分以原形经尿排出。 药理作用 1．兴奋子宫 选择性兴奋子宫平滑肌 1）影响其对子宫作用强度的因素 小剂量——增加子宫节律性收缩 ①剂量大小 其性质类似正常分娩 大剂量——引起子宫强直性收缩 雌激素——可提高子宫对缩 ②女性激素水平 宫素的敏感性 孕激素——可降低子宫对缩 宫素的敏感性 2）作用特点： ①作用快速、短暂 ②对宫体兴奋作用强，对宫颈兴奋作用弱 ③控制剂量，使子宫产生节律性收缩 2．促进排乳 缩宫素可使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩，能促进排乳，但不增加排乳总量。 3．其它作用 大剂量缩宫素能松驰血管平滑肌，有短暂的降压作用；尚有轻度抗利尿作用。 现已证明，子宫平滑肌及乳腺内存在缩宫素受体，缩宫素通过与受体结合而引起子宫收缩及促进排乳作用。未孕子宫受体密度低，妊娠子宫受体数量逐渐增加，至妊娠后期受体数量达最高峰，且宫体的受体数量明显高于宫颈。 临床用途 1．催产和引产 2．产后止血 产后出血时应立即i.m.或i.h. 较大剂量缩宫素（5~10U），使子宫产生强直性收缩，压迫肌层内血管而止血 3．催乳 在喂奶前2~3min，以滴鼻剂滴鼻，每次3滴，经粘膜吸收后，可促进乳汁排出。也可肌内注射2~5U催乳 不良反应 过量可引起胎儿窒息和子宫破裂。因此，缩宫素用于催产、引产时，必须注意下列两点：①严格掌握剂量，控制滴速，避免子宫发生强直性收缩。②严格掌握禁忌证：凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者禁用。偶见恶心、呕吐、心律失常；从动物脑垂体中提取的缩宫素制剂，偶有过敏反应，而人工合成者则无。 二、麦角生物碱 麦角（ergot）是寄生在黑麦或其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核，在麦穗上突出如角，故名。目前已用人工培养方法生产。 麦角的有效成分是麦角生物碱。麦角生物碱类在化学结构上都是麦角酸的衍生物，可分为两类： 麦角胺（ergotamine） 氨基酸麦角碱类　 　　 麦角毒（ergotoxine） 氨基麦角碱类　麦角新碱（ergometrine ） 子宫作用显著 现已人工合成 妇产科常用 作用及用途 1．兴奋子宫　麦角新碱 选择性（+）子宫平滑肌 作用特点： ①作用快、强而持久（3~6h） ②对宫体和宫颈兴奋作用无明显差别 ③剂量稍大即引起子宫强直性收缩 ——用于子宫出血（产后或其他原因所致） 产后子宫复原　 2．收缩血管　麦角胺直接收缩动、静脉血管 ——治疗偏头痛　单用或+咖啡因 3．阻断α受体 尚有阻断α受体作用，使肾上腺素的升压作用翻转。但在临床上，此剂量已能引起很多副作用，故无应用价值。 麦角毒的氢化物称氢麦角碱（dihydroergotoxine，海得琴 ）具有抑制中枢、舒张血管（抑制血管运动中枢、阻断α受体）和降低血压 ——用于治疗血管痉挛性疾病 与异丙嗪、哌替啶配成冬眠合剂→人工冬眠 不良反应 注射麦角新碱可致恶心、呕吐、血压升高等；偶致过敏反应，严重者可见呼吸困难、血压下降。妊娠中毒症、高血压、冠心病禁用；胎儿及胎盘娩出之前禁用。 麦角胺、麦角毒可损害血管内皮细胞，长期应用可引起肢端坏死，特别是肝脏