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临床药物代谢动力学 药理学教研室 王 晖 概 述 定义 意义 在药理学研究中的作用 血药浓度—时间曲线 对临床用药具指导意义 给药剂量、间隔、途径及剂型 在新药研制中的应用 在中草药有效成分研究中的应用 在药剂学、生物药剂学等学科领域中的地位 如：水杨酸血浓： 50~100mg/L→镇痛， 250 mg/L→抗风湿， 350~400 mg/L→抗炎， 500 mg/L→毒性， 1600~1800 mg/L→中毒死亡 苯妥英钠血浓： 10~20 mg/L→抗癫痫、抗心律失常， 20~30 mg/L→眼球震颤， 30~40 mg/L→运动失调， 40 mg/L→精神异常。 并非所有药物的血药浓度与药物作用都具有平行关系，如： 需在体内转化为活性物，原形药 的血药浓度不能反映其作用强度； 间接激发的药物效应。 药物的体内过程 吸收：消化道、肌肉和皮下注射部位、皮肤、粘膜、肺 分布：影响因素：灌注速率、膜扩散屏障（血脑屏障、胎盘屏障）、与血浆蛋白、红细胞及组织成分的结合 生物转化(代谢) 代谢的结果： 1）成为无活性物质； 2）使无活性药物变为有活性的代谢 产物； 3）转化为其它活性物质 与代谢有关的重要酶系有： 1 微粒体混合功能