药物的化学结构修饰.docVIP

285.药物的化学结构修饰 一、A型题：题干在前，选项在后。有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案，其余选项为干扰答案。考生须在5个选项中选出一个最符合题意的答案（最佳答案）。 1．药物结构修饰的基本方法不包括下列哪项 A．成盐修饰 B．成酯修饰 C．成酰胺修饰 D．缩合修饰 E．开环修饰 正确答案:D 2．对睾酮进行结构修饰，制成其前药17-丙酸酯、17-苯乙酸酯或17-环戊丙酸酯的目的是 A．提高药物的选择性 B．提高药物的稳定性 C．降低药物的毒副作用 D．延长药物的作用时间 E．发挥药物的配伍作用 正确答案:D 3．下列哪种说法与前药的概念相符 A．前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物 B．前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点 C．前药是无活性或活性很低的化合物 D．前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能转变为来药物发挥作用的化合物 E．前药是药物经化学结构修饰得到的化合物 正确答案:D 4．泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是 A．延长药物的作用时间 B．发挥药物的配伍作用 C．提高药物的选择性 D．改善药物的溶解性 E．消除药物的不良气味 正确答案:D 5．氯洁霉素盐酸盐水溶性小，肌注后易在注射部位沉积，引起疼痛，对其进行结构修饰制成2-磷酸酯二钠盐，水溶性增大，肌注无疼痛，氯洁毒素-2-磷酸酯为 A．先导化合物 B．电子等排体 C．软药 D．前药 E．硬药 正确答案:D 6．布洛芬(I)对胃肠道有刺激性，将其进行结构修饰得到化合物Ⅱ，对胃肠道刺激性小，这种结构修饰方法为 A．成盐修饰 B．酰胺化修饰 C．酯化修饰 D．开环修饰 E．醚化修饰 正确答案:C 7．将睾酮制成其前药17-丙酸酯，17-苯乙酸酯，或17-环戊丙酸酯的目的是 A．发挥药物的配伍作用 B．提高药物的选择性 C．提高药物的稳定性 D．降低药物的毒副作用 E．延长药物的作用时间 正确答案:E 8．与前体药物设计的目的不符的是 A．提高药物的组织选择性 B．提高药物的脂溶性 C．提高药物的活性 D．延长药物的作用时间 E．降低药物的毒副作用 正确答案:C 9．酯化和酰胺修饰不包括下列哪项 A．羧酸酯化 B．羧酸酰胺化 C．羟基酯化 D．氨基酰胺化 E．Hofmann重排 正确答案:E 10．药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代调又转变为原来的药物发挥药效，其化合物称为 A．硬药 B．前药 C．药物载体 D．原药 E．软药 正确答案:B 11．为增大水溶性，适宜制备注射剂的需要，对苯二氮卓类药物阿普唑仑(I)进行结构修饰，制成化合物Ⅱ，这种结构修饰方法为 A．成盐修饰 B．酯化修饰 C．酰胺化修饰 D．氨甲化修饰 E．开环修饰 正确答案:E 12．利用肾脏中γ-谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点，将磺胺甲嗯唑(SMZ)制成其前药N-酰基-γ-谷氨酰衍生物的目的是 A．改善药物口服吸收 B．改善药物的溶解性 C．延长药物作用时间 D．提高药物对特定部位的选择性 E．提高药物的稳定性 正确答案:D 13．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和癸酰酯的目是 A．延长药物的作用时间 B．改善药物的溶解性 C．降低药物的毒副作用 D．提高药物的稳定性 E．改善药物的吸收 正确答案:A 14．抗病毒药阿昔洛韦(AcicloVir)(I)水溶性差，不能用于制备滴眼剂，利用其结构中9位侧链末端的羟基制备成甘氨酸酯(Ⅱ)，水溶性增大，适于制备滴眼剂，化合物Ⅱ为 A．软药 B．硬药 C．电子学等排体 D．前药 E．先导化合物 正确答案:D 15．将抗肿瘤药美法伦(I)进行结构修饰，得到氮甲(Ⅱ)，毒副作用降低，这种结构修饰方法为 A．成盐修饰 B．酯化修饰 C．酰胺化修饰 D．开环修饰 E．醚化修饰 正确答案:C 16．甲硝唑(I)外用透皮吸收差，将其进行结构修饰制备成化合物(Ⅱ)，这种结构修饰方法为 A．酯化修饰 B．酰胺化修饰 C．成盐修饰 D．开环修饰 E．成环修饰 正确答案:A 17．维生素B1(盐酸硫胺)(I)极性大、口服吸收差，对其进行结构修饰制成优硫胺(Ⅱ)，脂溶性增强，口服吸收改善，在体内可迅速转化为维生素B1发挥作用，此种修饰方法为 A．成盐修饰 B．酰胺化修饰 C．酯化修饰 D．开环修饰 E．成环修饰 正确答案:D 18．贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼合，这种修饰方法是 A．成酰胺修饰 B．成酯修饰 C．成盐修饰 D．其他修饰 E．拼合修饰 正确答案:B 19．双氢青蒿素制成青蒿琥酯的目的是 A．提高药物的活性 B．增加药物